Ворапаксар

Ворапаксар — антагонист активируемого протеазой рецептора-1 (PAR-1), экспрессируемого на тромбоцитах, ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином и пептидом-агонистом рецептора тромбина.

Инфаркт миокарда или установленное заболевание периферических артерий: для снижения тромботических сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда, инсульт, неотложная коронарная реваскуляризация) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе или с заболеванием периферических артерий.

• Повышенная чувствительность к ворапаксару;
• история инсульта, транзиторной ишемической атаки или внутричерепного кровоизлияния;
• активное патологическое кровотечение (например, язвенное кровотечение);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ворапаксара при беременности у человека не проведено.

У крыс, подвергшихся воздействию ворапаксара во время беременности, не наблюдалось эмбриофетальной токсичности, пороков развития или материнской токсичности. Общее увеличение количества помётов с любыми пороками развития наблюдалось при самой высокой дозе, где системное воздействие было в 89 раз выше, максимально рекомендуемой дозы для человека.

Применение ворапаксара у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ворапаксара в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли ворапаксар в человеческое грудное молоко.

Экспериментальные исследования показали выделение ворапаксара в молоко лактирующих животных.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения ворапаксара.

Рекомендуется избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир, боцепревир, телапревир, телитромицин и кониваптан).

Следует также избегать сочетанного использования индукторов CYP3A4 (карбамазепин, рифампин, зверобой и фенитоин).

• АТХ

  B01AC26

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)