Золофт^®

таблетки, покрытые оболочкой

Активный компонент: сертралина гидрохлорид в дозе, соответствующей 50 мг или 100 мг сертралина.

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана двуокись (E171).

Белые, продолговатые таблетки. На поверхности таблетки выдавлено с одной стороны "Pfizer", с другой стороны для дозировки 50 мг "ZLT-50" (с риской), для дозировки 100 мг — "ZLT-100".

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика),

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

Панические расстройства.

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Социальная фобия.

Известная повышенная чувствительность к сертралину, детский возраст до 6 лет, беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и грудное вскармливание»).

Препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и пимозид.

Органические заболевания головного мозга (в том числе задержка умственного развития эпилепсия, печёночная и/или почечная недостаточность, выраженное снижение массы тела.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет.

Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорождённых, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером. Таблетки сертралина можно принимать независимо от приёма пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2–4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия. Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной — с соответствующими её изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).

У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

У детей (в возрасте 6–12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю её увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости.

В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков. Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей. В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Применение у больных с недостаточностью функции печени. Сертралин следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печёночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приёмами препарата (См. «Особые указания»).

Применение у больных с недостаточностью функции почек. Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизменённом виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учётом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (См.«Особые указания»).

Пищеварительная система: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.

Сердечно-сосудистая система: учащённое сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, мышечные судороги.

Центральная и периферическая нервная система: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Система дыхания: бронхоспазм, зевота.

Мочевыделительная система: энурез, недержание или задержка мочи.

Репродуктивная система и молочная железа: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Органы зрения: нарушение зрения, мидриаз.

Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, печёночная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.

Прочие: слабость, покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отёк, отёк лица, периорбитальный отёк, реакция фотосенсебилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в том числе носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отёк, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении — возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение уровня холестерина в сыворотке крови. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Тяжёлых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжёлое отравление, вплоть до комы и летального исхода. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объём распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный приём пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжёлые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — при их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.

Другие серотонинергические средства — необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармако динамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приёма других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина.

Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приёма другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/ гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4 % больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приёме сертралина у больных стабильным циррозом печени лёгкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было.

Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приёмом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизменённом виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с лёгкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжёлой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC_0–24 и С_mах) сертралина при многократном его приёме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учётом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/ кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приёме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови.

Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжёлых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Таблетки покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг.

При температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

HAUPT PHARMA LATINA, S.r.L., Италия