Абактал^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг;

состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол-400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.

От белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Препарат Абактал^® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:

• инфекции мочевыводящих путей;
• бактериальный простатит;
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
• инфекции органов брюшной полости и гепатобилмарной системы;
• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжёлым течением, в том числе сальмонеллёз;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• бактериальный эндокардит;
• менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
• гонорея.

Препарат Абактал^® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• нарушения функции печени тяжёлой степени;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжёлых форм артропатии, особенно крупных суставов);

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжёлые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжёлые формы почечной и/или печёночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врождённого удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

В период беременности применение препарата Абактал^® противопоказано.

Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды.

Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 ч.

Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал^® в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.

Для лечения неосложнённой гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал^® однократно.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24–48 ч с определением его сывороточных концентраций.

У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остаётся практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять Абактал^® после сеанса гемодиализа.

У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии е их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы

частота неизвестна: ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: эозинофилия;

редко: тромбоцитопения;

частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств

часто: бессонница;

нечасто: головная боль, головокружение;

редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;

частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии нефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезия, миоклонию (внезапное кратковременное подёргивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.

Со стороны пищеварительной системы

часто: тошнота, рвота, боль в желудке;

нечасто: диарея:

редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в плазме крови;

частота неизвестна: изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожная сыпь, крапивница;

нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ));

редко: кожный зуд, эритема;

частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.

Со стороны скелетно-мышечной системы

часто: миалгия, артралгия;

частота неизвестна: артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.

Со стороны мочеполовой системы

очень редко: острая почечная недостаточность;

частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы

частота неизвестна: бронхоспазм.

Прочие

частота неизвестна: кандидоз.

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжёлых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции).

Аминогликозиды, пиперациллин, азлоцилин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в том числе при инфекции синегнойной палочкой).

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.

Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают пефлоксацина и повышают его токсичность.

Антациды (содержащие алюминий или магний) и препараты, содержащие железо и цинк, а также диданозин (только лекарственные формы диданозина, содержащие в качестве буфера соединения алюминия или магния) замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин необходимо принимать с интервалом не менее 2-х ч до применения этих лекарственных препаратов или через 4–6 ч после.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия пефлоксацина и карбоната кальция.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.

Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.

При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T_½ пероральных гипогликемических средств.

Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QТ (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Препарат Абактал^® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжёлым течением препарат Абактал^® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Фоточувствительность

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в течение лечения препаратом Абактал^® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).

Печёночная недостаточность

Для пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Скелетно-мышечная система

Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал^®, а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом.

К факторам риска развития тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на поражённую конечность и обратиться к врачу.

С целью снижения риска тендинопатии:

• рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
• противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.

Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.

С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отёком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на поражённые сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. У таких пациентов требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны нервной системы

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

Нарушения со стороны органа зрения

Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея (особенно в случаях тяжёлой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал^® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, снижающие перистальтику, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца

Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.

Устойчивость

Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.

Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.

Гиперчувствительность

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.

При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал^®.

В период лечения препаратом Абактал^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ФармФирма Сотекс, ЗАО, Российская Федерация