Ацилок

Aciloc

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: ранитидина гидрохлорид в пересчёте на ранитидин 150 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат гранулированный, кальция стеарат, натрия гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), карбоксиметилкрахмал натрия.

Оболочка: Опадри зеленый (хинолин жёлтый WS, бриллиантовый голубой FCF, титана диоксид, железа оксид жёлтый).

1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

Активное вещество: ранитидина гидрохлорид в пересчёте на ранитидин 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: фенол, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой зеленого цвета.

Таблетки 300 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой зеленого цвета.

Раствор внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объём желудочного сока и концентрацию соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приёма в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приёма — до 12 часов

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приёме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приёма. Связь с белками плазмы не превышает 15 %. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения после приёма внутрь — 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин — 8- 9 часов. Выводится в основном с мочой (60-70 %, в неизменённом виде — 35 %), незначительное количество — с калом.

При внутривенном введении 93 % дозы выводится с мочой, причём 70 % ранитидина выводится в неизменном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания

Таблетки

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Профилактика кровотечений при «стрессовых язвах» и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; профилактика развития синдрома Мендельсона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Почечная и/или печёночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).

Способ применения и дозы

Таблетки

Принимают независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, курящим пациентам — 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приёмом НПВП. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приёме НПВП — по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и «стрессовые» язвы. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8-12 недель. Длительная профилактическая терапия -150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность лечения — по мере необходимости.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — по мере необходимости.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также 150 мг накануне вечером.

При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Для больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Профилактика кровотечений при «стрессовых язвах» и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Внутримышечные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов.

Внутривенные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов. Содержимое ампулы (50 мг) разводится 0,9 % раствором хлорида натрия или декстрозой для инъекций до получения общего объёма 20 мл и медленно вводится в течение 5 минут. Препарат назначают парентерально до тех пор, пока невозможен пероральный прием.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. 50 мг внутримышечно или внутривенно за 45-60 минут до общей анестезии.

Для больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 25 мг.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада; асистолия (при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжёлых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог — диазепам внутривенно, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эффективен.

Взаимодействие

Курение табака снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови на 50 %, при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приёме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приёмом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 часа после приёма итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Прием ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистаминорецепторов рекомендуется прекратить).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного и внуримышечного введения 25 мг/мл.

Хранение

Ацилок таблетки покрытые оболочкой

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Ацилок раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

Таблетки — 3 года. Раствор — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацилок: