Агапурин

раствор для инъекций

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: пентоксифиллин — 0,0200 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

• Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
• Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
• Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
• Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
• Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата;
• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
• обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
• кровоизлияния в головной мозг;
• острый инфаркт миокарда;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (недостаточно данных);
• период грудного вскармливания (недостаточно данных).

Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (в том числе у пациентов с тяжёлой ишемической болезнью сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), с тяжёлыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); тяжёлыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»); нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»); с повышенной склонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина K] или при нарушениях в системе свёртывания крови (риск развития более тяжёлых кровотечений) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); после недавно перенесённого оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата АГАПУРИН с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение препарата АГАПУРИН во время беременности противопоказано.

Применение препарата АГАПУРИН в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку пентоксифиллин выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо отменить.

Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата АГАПУРИН. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

При проведении инфузий пациент должен находиться в положении лёжа.

Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата АГАПУРИН, разведённая в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

100 мг препарата АГАПУРИН должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препараты пентоксифиллина для приёма внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + приём внутрь) не должна превышать 1200 мг.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объёмов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

В более тяжёлых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (Ⅲ–Ⅳ стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата АГАПУРИН в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться по крайней мере в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

При поддерживающей терапии пациента переводят на препараты пентоксифиллина для приёма внутрь.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата АГАПУРИН пациентом.

Уменьшение дозы, с учётом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжёлой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отёки.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк, анафилактический шок, бронхоспазм.

При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, аритмия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание функции дыхания и АД и неотложные мероприятия при кровотечении. Судороги купируют введением диазепама.

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин усиливает снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С лекарственными средствами, влияющими на свёртывающую систему крови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина K) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений).

Поэтому в начале приёма пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приёма внутрь может усиливаться при одновременном применении с пентоксифиллином (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. Это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Это может приводить к увеличению риска развития или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять препарат АГАПУРИН одновременно с выше перечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата АГАПУРИН может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении препарата АГАПУРИН одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенёсших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателей гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу препарата АГАПУРИН индивидуально.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы препарата АГАПУРИН (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность препарата АГАПУРИН у детей изучены недостаточно.

При применении препарата АГАПУРИН пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учётом индивидуальной переносимости.

Пациенты с тяжёлыми нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приёме препарата АГАПУРИН нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.

В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата АГАПУРИН.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Отрицательного влияния препарата АГАПУРИН на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении препарата АГАПУРИН.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл.

При температуре до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Вазодилатирующее средство

• АТХ

  C04AD03

• Действующее вещество

  Пентоксифиллин