Актапароксетин

ЛСР-002868/08

Актапароксетин

Пароксетин

таблетки покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая, оболочкой, 20 мг содержит:

активное вещество: пароксетина гидрохлорид 22,22 мг, соответствующий 20,00 мг пароксетина;

вспомогательные вещества: магния стеарат 2255 4,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6 мг, маннитол DC 133,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 133,64 мг; метилметакрилата диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е 100) 1,8 мг; Опадрай АМВ белый (водный раствор); поливиниловый спирт частично гидролизованный 5,46 мг, титана диоксид (E171) 3,84 мг, тальк 2,4 мг; лецитин соевый (E322) 0,24 мг, ксантановая камедь (E415) 0,06 мг;

1 таблетка, покрытая оболочкой, 30 мг содержит:

активное вещество: пароксетина гидрохлорид 33,33 мг, соответствующий 30,00 мг пароксетина;

вспомогательные вещества: магния стеарат 2255 6,75 мг, карбоксимртилкрахмал натрия 9 мг, маннитол DC 200,46 мг, целлюлоза микрокристаллическая 200,46 мг; метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е 100) 2,7 мг; Опадрай АМВ синий (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный 8,19 мг, титана диоксид (E171) 4,93 мг, тальк 3,6 мг, индигокармин (E132) 0,83 мг, лецитин соевый (E322) 0,36 мг, ксантановая камедь (E415) 0,086 мг; краситель солнечный закат жёлтый (E110) 0,002 мг, краситель хинолиновый жёлтый (E104) 0,002 мг.

Производитель АО «Актавис», Исландия.

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и надписью «Р20» с другой стороны.

Таблетки 30 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета с риской с одной стороны и надписью «Р30» с другой стороны.

Производитель «Актавис Лтд.», Мальта.

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с риской с обеих сторон и боковыми рисками, надписью «Р», с одной стороны и надписью «20» с другой стороны.

Таблетки 30 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета с риской с одной стороны и надписью «Р30» с другой стороны.

Антидепрессант

N06AB05

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-HT, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α-1, α-2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-HT₂ подобным и гистаминовым (H₁) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанитидина.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приёма внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизменённого пароксетина с мочой обычно составляет менее 2 % от дозы, причём метаболиты составляют около 64 % от дозы. Кишечник экскретирует около 36 % через желчь, в Которой неизменённый пароксетин составляет менее 1 % от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.

Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня. Устойчивые системные уровни достигаются к 7–14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приёме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчёты показывают, что только 1 % его присутствует в плазме, причём в терапевтических концентрациях 95 % связано с белками плазмы.

У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

• Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжёлую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
• паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
• социальное тревожное расстройство / социальная фобия;
• генерализованное тревожное расстройство;
• лечение посттравматического стрессового расстройства.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• одновременный приём тиоридазина;
• нестабильная эпилепсия;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (до 18 лет).

Печёночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; приём препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.

Противопоказано.

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трёх недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях — 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза — 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг в сутки.

При почечной и/или печёночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приёма препарата проводится постепенно.

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, приступы паники, повышенная нервная возбудимость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия, учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отёк), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром отмены при резкой отмене препарата, ринит.

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, повышение артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, брадикардия, узловой ритм.

В очень редких случаях, при одновременном приёме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможно угнетение сознания вплоть до комы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Приём пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приёма алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома P450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1C, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приёма варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свёртываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.

Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг и 30 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Actavis, Ltd., Исландия

Actavis hf., Исландия