Аторвастатин

Аторвастатин

таблетки, покрытые оболочкой

Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество — Аторвастатин кальций, в количестве эквивалентном 10 мг и 20 мг аторвастатина.

Вспомогательные вещества: карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, Твин 80, гидроксипропилцеллюлоза, кросскармелоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На изломе таблетки белые или почти белые.

Первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной стадии (в том числе активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности «печёночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печёночная недостаточность (степени тяжести A и B по системе Чайлд-Пьюга), цирроз печени любой этиологии, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Заболевания печени в анамнезе, тяжёлые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжёлые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы.

Противопоказан.

До начала лечения Аторвастатином больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение лечения препаратом.

Внутрь, принимать в любое время дня (но в одно и то же время), независимо от приёма пищи.

Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания холестерина — ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недели. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 приём.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип Ⅱа) и смешанная гиперлипидемия (тип Ⅱb)

Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4-х недель терапии в зависимости от реакции больного. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно).

У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста коррекции доз Аторвастатина не требуется.

У больных с нарушениями функций печени следует соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Со стороны нервной системы: в более 2 % случаев — бессонница, головокружение; в менее 2 % случаев — головная боль, астенический синдром, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно сосудистой системы: в более 2 % случаев — боль в груди; в менее 2 % случаев — сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: в более 2 % случаев — бронхит, ринит; в менее 2 % случаев — пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: в более 2 % случаев — тошнота; изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, печёночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость дёсен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в более 2 % случаев — артрит; в менее 2 % случаев — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочеполовой системы: в более 2 % случаев — урогенитальные инфекции, периферические отёки; в менее 2 % случаев — дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: в менее 2 % случаев — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции: в менее 2 % случаев — кожный зуд, кожная сыпь, контактный Дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: в менее 2 % случаев — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, альбуминурия, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы.

Прочие: в менее 2 % случаев — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

Лечение. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия. Принимают меры для поддержания жизненно важных функций организма и меры по предупреждению дальнейшего всасывания препарата: промывание желудка, приём активированного угля. Гемодиализ не эффективен.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой печёночной недостаточности на фоне рабдомиолиза (редкий, но тяжёлый побочный эффект), препарат должен быть немедленно отменён.

Поскольку Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых препаратов (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

Антациды снижают концентрацию на 35 % (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома P450 CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20 %.

Увеличивает концентрацию на 20 % (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол. Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приёме с варфарином в первые дни снижается протромбиновое время, однако через 15 суток этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим аторвастатин с варфарином следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута в течение лечения аторвастатином может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.

Нарушение функции печени

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 недель, 12 недель после начала приёма Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых трёх месяцев после начала приёма Аторвастатина. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму, В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.

Скелетная мускулатура

Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы).

При назначении сочетанной терапии Аторвастатином с циклоспорином, производными фибровой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами, и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также вызывающими снижение уровня липидов дозами ниацина, необходимо сопоставить потенциальную пользу и степень риска при данном лечении и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

Лечение Аторвастатином должно быть временно приостановлено или прекращено при развитии тяжёлого состояния, могущего явиться следствием миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, острой тяжёлой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжёлых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

У женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжную контрацепцию, применение Аторвастатина не рекомендуется. Если больная планирует беременность, она должна прекратить приём Аторвастатина по крайней мере за месяц до запланированной беременности.

Больной должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами, требующими повышенного внимания, не сообщалось.

Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг и 20 мг.

Список Б. В сухом, защищённом света месте при температуре ниже 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd., Индия