Цефурозин^®

порошок для приготовления раствора для инъекций

Цефуроксим — 0,75 г.

Белый или почти белый с желтоватым оттенком порошок.

Цефалоспориновый антибиотик Ⅱ поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.),

грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi), грамположительных и грамотрицательных анаэробов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг максимальная концентрация достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно.

Период полувыведения при в/в и в/м введении — 80 мин, у новорождённых детей — в 3–5 раз продолжительнее.

Связь с белками плазмы — 33–50 %. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90 % в неизменённом виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % — путём канальцевой секреции, 50 % — путём клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространённых микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры и др.), ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулёз, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (в акушерстве и гинекологии), септицемия, менингит, профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов, (в том числе при операциях на лёгких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Гиперчувствительность (в том числе к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

Период новорождённости недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощённые пациенты, беременность, период лактации.

В/м, в/в. В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжёлого течения — дозу увеличивают до 1 500 мг 3–4 раза в сутки (при необходимости, интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч). Средняя суточная доза — 3 000–6 000 мг.

Детям назначают по 30–100 мг/кг/сут в 3–4 приёма. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорождённым и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2–3 приёма.

При гонорее — в/м, 1 500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в, по 3 000 мг каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150–250 мг/кг/сут в 3–4 приёма, новорождённым — 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в, 1 500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — в/в, 1 500 мг при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч.

При полной замене сустава — 1 500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При пневмонии — в/м или в/в, по 1 500 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» ферментов в плазме — аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; билирубина), холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Со стороны органов кроветворения: снижение НЬ и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальную секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.

Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и 0,225 % раствором натрия хлорида, 10 % раствором декстрозы; 10 % инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Гартмана, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2,74 %.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приёма цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 750 мг.

В защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

PROTECH BIOSYSTEMS, PVT. Ltd., Индия