Циклосерин

Циклосерин

капсулы

Дозировка 125 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышкой белого цвета.

Дозировка 250 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы № 00 с корпусом и крышкой белого цвета.

Содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-коричневого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при нажатии стеклянной палочкой.

В составе комплексной терапии:

• Туберкулёз: активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
• Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе, вызванные Micobacterium avium).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli.

Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата; органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС); эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе); нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в том числе в анамнезе); острая и хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин); алкоголизм; период грудного вскармливания; порфирия; детский возраст до 3 лет и/или масса тела менее 25 кг; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактоза).

Детский возраст с 3 до 18 лет, беременность.

Беременность

Применение циклосерина при беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения циклосерина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта — после еды).

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг два раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости и учётом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

Дети старше 3 лет. Доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приёма (не более 750  мг/сут; большую дозу назначают в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Курс лечения при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при микобактериальных инфекциях — 6 месяцев и более.

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарём MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластная и сидеробластная анемии.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома, «кошмарные» сновидения, мышечные подёргивания.

Нарушения со стороны сердца: отмечалось обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1000  мг до  1500 мг циклосерина в сутки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление кашля.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аминотрансфераз печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка.

Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг препарата в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мг/л. Обычно токсические эффекты встречаются со стороны центральной нервной системы. Они могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферические парезы, судороги и кому.

Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах — противосудорожные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг в сутки, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания препарата, нежели индукция рвоты и промывание желудка. При проведении гемодиализа циклосерин выводится из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.

Способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и парааминосалициловой кислоте (ПАСК). Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС.

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты, повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Необходимо исключить одновременный приём циклосерина и этанола, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС, например, судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия.

Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

При приёме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/л.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность витамина B₁₂ и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды), пиридоксина 200–300 мг/сут.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулёзными препаратами.

Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.

В период лечения препаратом следует отказаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 125 мг, 500 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация