Диасфор

ЛП-003547

Диасфор

Метформин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 500 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 500,00 мг;

вспомогательные вещества: повидон-К25 — 30,00 мг, стеариновая кислота — 5,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,57 мг;

оболочка таблетки — Опадрай (Белый) OY-S-7257 (гипромеллоза-5сР — 2,72 мг, титана диоксид — 2,46 мг, гипромеллоза-15сР — 1,36 мг, гипромеллоза-50сР — 0,82 мг, макрогол-400 — 0,64 мг) около 8 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 850 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 850,00 мг;

вспомогательные вещества: повидон-К25 — 51,00 мг, стеариновая кислота — 9,18 мг, кремния диоксид коллоидный — 4,37 мг;

оболочка таблетки — Опадрай (Белый) OY-S-7257 (гипромеллоза-5сР — 6,12 мг, титана диоксид — 5,54 мг, гипромеллоза-15сР — 3,06 мг, гипромеллоза-50сР — 1,84 мг, макрогол-400 — 1,44 мг) около 18 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 1000 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 1000,00 мг;

вспомогательные вещества: повидон-К25 — 60,00 мг, стеариновая кислота — 10,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,14 мг;

оболочка таблетки — Опадрай (Белый) OY-S-7257 (гипромеллоза-5сР — 7,14 мг, титана диоксид — 6,47 мг, гипромеллоза-15сР — 3,57 мг, гипромеллоза-50сР — 2,14 мг, макрогол-400 — 1,68 мг) около 21 мг.

Таблетки 500 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с гравировкой "MF" на одной стороне.

Таблетки 850 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с гравировкой «МН» на одной стороне.

Таблетки 1000 мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета с риской на одной стороне и гравировками «М» и «Т» по разные стороны от риски.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

A10BA02

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

- детский возраст до 10 лет.

- Пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

- период грудного вскармливания.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что приём метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется в грудное молоко. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжёвывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды (приблизительно стакан, около 200–250 мл).

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами

- Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки после или во время приёма пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

- Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2–3 приёма. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделённая на три приёма.

- Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

- Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на приём препарата Диасфор 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделённая на 3 приёма.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Диасфор в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Диасфор составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2–4 раза в год).

Дети и подростки от 10 до 18 лет

У детей с 10-летнего возраста препарат Диасфор может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приёма пищи. Через 10–15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделённая на 2–3 приёма.

Продолжительность лечения

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приёма препарата без указания лечащего врача.

Частота побочных эффектов метформина распределяется следующим образом:

Очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, <1/10; нечасто: ≥ 1/1000, <1/100; редко: ≥ 1/10 000, <1/1000; очень редко: < 1/10 000; частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: лактоацидоз (смотри раздел «Особые указания»).

При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B₁₂. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приёма пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, кожный зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит. После отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка метформина или сопряжённые факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (смотри раздел «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

- печёночной недостаточности.

Во время приёма препарата следует избегать приёма алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный приём даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приёма последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приёме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приёма последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приёма последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный приём «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета₂-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С_mах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С_mах.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приёме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряжённые факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение препарата Диасфор должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтверждён до начала лечения препаратом Диасфор. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10–12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом).

Монотерапия препаратом Диасфор не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении препарата Диасфор в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания