Эпитерра Лонг

Эпитерра Лонг

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой.

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: леветирацетам 500,0 мг/750,0 мг;

вспомогательные вещества: повидон-К30 12,0 мг/18,0 мг, повидон-К90 13,0 мг/19,5 мг, этилцеллюлоза 100,0 мг/150,0 мг, дибутилсебакат 15,0 мг/22,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 80,0 мг/120,0 мг, касторовое масло гидрогенизированное 40,0 мг/60,0 мг, магния стеарат 6,0 мг/9,0 мг;

плёночная оболочка Опадрай 03F18435 белый 16,0 мг/24,0 мг: гипромеллоза 9,80 мг/14,69 мг, макрогол-3350 3,26 мг/4,90 мг, титана диоксид 2,94 мг/4,41 мг;

чернила Опакод S-1-17823 чёрный: глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] 44,467 %, изопропанол 26,882%, краситель железа оксид чёрный (E172) 23,409 %, бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000 %, аммиак водный 1,000%.

Дозировка 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с надписью чёрного цвета "TV/7795" на одной стороне.

Дозировка 750 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с надписью чёрного цвета "TV/7796" на одной стороне.

На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (все дозировки).

Дополнительная терапия парциальных припадков у взрослых и детей старше 16 лет при эпилепсии.

Повышенная чувствительность к леветирацетаму, к производным пирролидона или другим компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.

Почечная недостаточность, печёночная недостаточность тяжёлой степени, пожилой возраст 65 лет.

В постмаркетинговых данных, полученных из нескольких проспективных регистров беременностей, было зафиксировано было более 1000 случаев применения монотерапии леветирацетама в первом триместре беременности.

В целом, эти данные не свидетельствуют о существенном повышении риска развития серьёзных врождённых пороков. Тератогенное поражение не может быть полностью исключено. Терапия несколькими противоэпилептическими препаратами связана с более высоким риском возникновения врождённых пороков развития, чем монотерапия, поэтому монотерапия у беременных женщин является более целесообразной.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат Эпитерра Лонг применяют во время беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама, как и других противоэпилептических препаратов, в плазме крови. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме крови. Это снижение было выражено в третьем триместре беременности (до 60 % от базовой концентрации в течение третьего триместра). Применение леветирацетама у беременных женщин следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Левегирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эпитерра Лонг в период грудного вскармливания не рекомендуется. Однако в случае необходимости применения леветирацетама в период грудного вскармливания отношение польза/риск лечения должно быть оценено с учётом важности грудного вскармливания.

В исследованиях на животных не обнаружено влияния леветирацетама на фертильность. Клинические данные влияния леветирацетама на фертильность отсутствуют, возможный риск для человека неизвестен.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Взрослые и дети старше 16 лет

Начальная доза — 1000 мг 1 раз в сутки. Доза может быть скорректирована увеличением на 1000 мг через каждые 2 недели.

Максимальная суточная доза — 3000 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации креатинина в сыворотке крови, по следующей формуле.

Для мужчин:

КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × концентрация креатинина (мг/дл)

Для женщин: полученное значение умножить на 0,85.

Затем КК корректируют с учётом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле:

КК (мл/мин/1,73 м²) = КК (мл/мин)/ ППТ (м²) X 1,73

У пациентов с печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Представленный ниже профиль безопасности основан на анализе результатов клинических исследований и опыте пострегистрационного применения. Наиболее частые нежелательные реакции были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль леветирацегама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекции и инвазии: очень часто — назофарингит; редко — инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия; нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела; редко — гипонатриемия.

Нарушение психики: часто — депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность; нечасто — суицидальные попытки, суицидальные мысли, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность/перепады настроения, возбуждение, паническая атака; редко — суицид, расстройство личности, нарушение мышления.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль; часто — судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто — амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко — хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нечёткость зрения.

Со стороны органа слуха: часто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение функциональных проб; редко — печёночная недостаточность, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — зуд, экзема, алопеция; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто — астения/усталость; нечасто — случайные повреждения.

Риск анорексии выше при одновременном применении леветирацетама и топирамата. Имеются сообщения о восстановлении волосяного покрова после отмены леветирацетама. Некоторые случаи панцитопении сопровождались угнетением функции костного мозга.

Профиль безопасности леветирацетама у детей сопоставим с профилем безопасности у взрослых.

Симптомы: сонливость, ажитация, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде — индукция рвоты, промывание желудка, приём активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама — 60 %, для первичного метаболита — 74%).

Леветирацетам не влияет на концентрацию противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон) в плазме крови. В свою очередь, эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама в плазме крови.

Отсутствуют данные о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у детей, получавших леветирацетам в дозе 60 мг/кг/сут. Ретроспективный анализ фармакокинетических взаимодействий у детей в возрасте от 4 до 17 лет, страдающих эпилепсией, подтвердил, что дополнительный приём внутрь леветирацетама не влияет на равновесные концентрации в плазме крови одновременно принятых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Тем не менее данные свидетельствуют, что клиренс леветирацетама на 20 % выше у детей, принимающих энзим-индуцированные противоэпилептические препараты. Коррекция дозы в этих случаях не требуется.

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Пробенецид (500 мг 4 раза в день) снижает почечный клиренс первичного метаболита леветирацетама. Предполагается, что лекарственные препараты, которые выводятся из организма благодаря активной почечной секреции, также способны снижать клиренс метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид и другие лекарственные препараты с аналогичным механизмом выведения (нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды, метотрексат и т.д.) остаётся невыясненным.

Нет данных по влиянию антацидов на всасывание леветирацетама.

Получены единичные сообщения о снижении эффективности леветирацетама при одновременном применении с осмотическим слабительным макрогол. Макрогол не следует принимать в течение 1 ч до и в течение 1 ч после приёма леветирацетама.

Степень всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

В случае необходимости прекращения терапии отмену препарата Эпитерра Лонг рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 недели. У взрослых с массой тела менее 50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 20 мг/кг каждые 2 недели. У детей с массой тела 25-50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 10 мг/кг каждые 2 недели.

Применение препарата Эпитерра Лонг пациентами с нарушением функции почек может потребовать коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Во время приёма препарата Эпитерра Лонг могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, включая сонливость, слабость, усталость, психотические и непсихотические изменения поведения, особенно в первый месяц терапии, поэтому в начале лечения за пациентами следует установить особо тщательное наблюдение.

Пациентов следует регулярно обследовать на наличие признаков депрессии, суицидальных и навязчивых идей, вследствие возрастания риска попыток суицида у пациентов, принимающих противоэпилепгические средства, в том числе препарат Эпитерра Лонг.

При наличии признаков депрессии и попытках суицида пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует обратиться к специалисту.

Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на приём препарата Эпитерра Лонг.

У пациентов с парциальными судорогами во время лечения препаратом наблюдалось незначительное, но статистически значимое снижение показателей красной крови, что не требует активного клинического вмешательства.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдалённые последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желёз, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Не было проведено исследований по влиянию на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Ввиду возможной различной индивидуальной чувствительности некоторые пациенты могут испытывать сонливость или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, особенно в начале лечения или после повышения дозы. Таким образом, таким пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении таких задач как, например, управление транспортным средством или механизмом.

Пациентам рекомендовано не управлять транспортным средством и не использовать механизмы до тех пор, пока не будет установлено отсутствие влияния на данную их способность.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг и 750 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd., Израиль