Эритромицин

Erythromycin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Эритромицин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: эритромицин 0,1 г и 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, полисорбат, кальция стеарат; оболочка: целлацефат (целлюлозы ацетатфталат), касторовое масло медицинское, титана диоксид.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой круглой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого или белого с сероватым оттенком цвета, ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в её донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в том числе Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в том числе Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, a также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных — 1–6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6–8 мг/л.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Приём пищи не оказывает влияний на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Максимальная концентрация (Сmах) достигается после приёма внутрь через 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 70–90 %.

Биодоступность — 30–65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5–20 % содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 1,4–2 ч, при анурии — 4–6 ч. Выведение с желчью — 20–30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь — 2–5 %.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в том числе бактерионосительство), коклюш (в том числе профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амёбная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis: первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в том числе юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги Ⅱ–Ⅲ ст, трофические язвы), инфекции слизистой оболочки глаз.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в том числе предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия у больных с пороками сердца).

Противопоказания

Гиперчувствительность, потеря слуха, одновременный приём терфенадина или астемилоза, период лактации, дети до 14 лет.

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков, старше 14 лет, составляет 0,25–0,5 г, суточная — 1–2 г. Интервал между назначением — 6 ч. При тяжёлых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30–40 г, продолжительность лечения — 10–15 дней.

При амебной дизентерии — по 0,25 г 4 раза в сутки; продолжительность курса — 10–14 дней.

При легионеллезе — по 0,5–1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) — 20–50 мг/кг/сут; продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г повторно через 6 ч.

При коклюше — 40–50 мг/кг/сут в течение 5–14 дней.

При мочеполовых инфекциях во время беременности — 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

При неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, др. формы сыпи, эозинофилия, редко — анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлинённым интервалом QT.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T½ эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном приёме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина альфафентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность Циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако развития повышается после 7–14 дней непрерывной терапии.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печёночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг.

По 10 или 20 таблеток в банки оранжевого стекла или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Банку или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом месте, при температуре не более 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Татхимфармпрепараты, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эритромицин: