Эритромицин-ЛекТ
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой
Состав
активное вещество: эритромицин 292,4 мг, в пересчёте на активное вещество 250 мг.
вспомогательные вещества ядра: крахмал картофельный 132,9 мг, повидон 11,2 мг, полисорбат-80 9,0 мг, кальция стеарат 4,5 мг.
вспомогательные вещества оболочки: ацетилфталилцеллюлоза 13,5 мг, макрогол-6000 1,0 мг, двуокись титана 4,0 мг, клещевины обыкновенной семян масло 4,0 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, белого или серовато-белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным — 1-6 мг/л, к устойчивым — более 6 мг/л.
Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину MRSA); Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans): Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;
грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp (в том числе Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis; и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в том числе Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);
другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в том числе Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.
К эритромицину устойчивые грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. И другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides Iragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микробактерии.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Приём пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 2-4 ч, связь с белками — 70-90 %. Биодоступность — 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.
Период полувыведения (T½) — 1,4-2 ч, при анурии — 4–6 ч. Выведение с желчью — 20–30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь — 2-5%.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в том числе бактерионосительство), трахома, бруцеллез, легионеллез (болезнь легионеров), эритразма, листериоз, скарлатина, амёбная дизентерия, гонорея; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); коклюш (в том числе профилактика); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в том числе юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги Ⅱ–Ⅲ степени, трофические язвы), инфекции слизистой оболочки глаз.
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в том числе предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.
Мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации, детский возраст до 14 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала QT), желтуха (в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности.
Беременность и лактация
Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.
Способ применения и дозы
Внутрь (режим приёма препарата и приёма пищи определяется лекарственной формой и её устойчивостью к воздействию желудочного сока). Таблетку принимать за 1–2 часа до еды или через 2–3 часа после еды. Таблетку нельзя делить и разжёвывать. Разовая доза для взрослых составляет 250–500 мг. Средняя суточная доза для взрослых — 1–2 г в 2–4 приёма, максимальная суточная доза — 4 г.
Детям от 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30–50 мг/кг/сут в 2–4 приёма. В случае тяжёлых инфекций доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки.
Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30–40 г, продолжительность лечения — 10–15 дней.
При амебной дизентерии взрослым — по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность курса — 10–14 дней.
При легионеллезе — по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов в течение 7 дней.
При гастропарезе — внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения) по 0,15-0,25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.
При скарлатине — в обычных дозах, курс лечения — не менее 10 дней.
При листериозе — по 250–500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7 -го дня нормальной температуры, а при тяжёлых формах — до 14-21-го дня.
При эритразме — по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5–7 дней одновременно с наружными средствами.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 часов, 18 часов и 9 часов до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20–50 мг/кг/сут, детям от 14 лет — 20–30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей старше 14 лет, за 1 час до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 часов.
При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5–14 дней.
При мочеполовых инфекциях во время беременности — по 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит.
Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлинённым интервалом Q-T на электрокардиограмме).
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, потеря слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.Взаимодействие
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Повышает концентрацию теофиллина.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизалона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином, симвастатином и другими статинами усиливается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T½ Эритромицина.
При совместном применении с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени системой цитохрома P450 (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до полного спазма, дизестезии.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7–14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печёночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Данные об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлены, но пациентам, управляющим транспортными средствами, рекомендуется применять препарат с особой осторожностью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, 250 мг.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эритромицин-ЛекТ: