Этальфа®

Etalpha®

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула 0,25 мкг содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол — 0,25 мкг;

Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное-99,9 мг; витамин E (α-токоферол) — 0,1 мг;

Оболочка капсулы: желатин-51,8 мг; глицерол-22,3 мг; калия сорбат-0,3 мг; титана диоксид -1,28 мг.

1 капсула 1 мкг содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол -1 мкг;

Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное-99,9 мг; витамин E (α-токоферол) — 0,1 мг;

Оболочка капсулы: желатин-51,6 мг; глицерол-23,5 мг; калия сорбат-0,3 мг; железа оксид чёрный-0,22 мг; железа оксид красный — 0,15 мг.

Описание

Для капсул по 0,25 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтовато-белого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло — желтого цвета.

Для капсул по 1 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы коричневого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло — желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3 — метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25-дигидроксивитамина D3 ведёт к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костной ткани, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приёме внутрь — около 100 %. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 — около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Показания

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:

- остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.).

- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

- витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к кунжуту

Гиперкальциемия

Гиперфосфатемия

Гипермагниемия

Гипервитаминоз D

Период беременности и грудного вскармливания

Детский возраст до 12 лет

Длительная иммобилизация

Туберкулез лёгких (активная форма)

С осторожностью

С осторожностью назначают препарат при органических поражениях сердца; атеросклерозе; острых и хронических заболеваниях печени и почек; нефроуролитиазе в анамнезе; заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки); при гипотиреозе; саркоидозе, туберкулёзе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Взрослые и дети с массой тела более 20 кг

Начальная доза -1 мкг в сутки

Поддерживающая доза — 0,25 — 2 мкг в сутки

При рахите и остеомаляции — от 1 до 3 мкг в сутки;

При гипопаратиреозе -1-4 мкг в сутки;

При остеодистрофии при ХПН — 0,5 — 2 мкг в сутки;

При остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.) — 0,5 -1 мкг в сутки.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5недель.

Побочные эффекты

Наиболее распространёнными нежелательными эффектами препарата Этальфа® являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.

Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Очень часто > 1/10 Часто > 1/100 и < 1/10 Нечасто > 1/1000 и < 1/100 Редко > 1/10000 и < 1/1000 Очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто:

Гиперкальциемия

Нечасто:

Метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциевофосфатных соединений, анорексия

Частота неизвестна:

Гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна:

Реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как лихорадка, озноб, крапивница и отёк языка.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто:

Головная боль, дизестезия, дисгевзия

Очень редко:

Нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия

Частота неизвестна:

Гипертермия

Нарушения со стороны сердечно — сосудистой системы:

Редко:

Тахикардия, повышение артериального давления

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:

Тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия

Очень редко:

Острый панкреатит

Частота неизвестна:

Изъязвление языка, изъязвление дёсен, полидипсия

Нарушения со стороны кожных покровов

Часто:

Кожный зуд

Очень редко:

Мультиформная эритема, псориаз

Частота неизвестна:

Сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустелезная), эксфолиативный дерматит

Нарушения со стороны органов чувств:

Очень редко:

Кальциноз конъюнктивы и склеры

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Частота неизвестна:

Ринит

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

Часто:

Гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови

Частота неизвестна:

Почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Частота неизвестна:

Снижение либидо

Общие расстройства:

Редко:

Кальциноз, астения и повышенная утомляемость

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея; сухость слизистой оболочки полости рта; головная боль; жажда; поллакиурия; никтурия; полиурия; анорексия; металлический привкус во рту; тошнота; рвота; общая слабость; гиперкальциурия.

Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров); повышение артериального давления, кожный зуд; светобоязнь; гиперемия конъюнктивы, аритмия; сонливость; миалгия; тошнота; рвота; снижение массы тела; редко — изменение психики и настроения; спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, лёгких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность; нарушение роста у детей.

Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приёма препарата.

Гиперкальциемия лечится временным прекращением приёма альфакальцидола, введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приёма добавок кальция.

В тяжёлых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки, показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжёлых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы) особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приёма вышеуказанных препаратов.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счёт повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами — алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.

Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Этальфа® не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Особые указания

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.

Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжёлой печёночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счёт ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.

При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется

Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел «Передозировка»).

Во время применения препарата Этальфа® необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата Этальфа®. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови).' Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня, кальциево-фосфатных, соединений, выходящим за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счёт его возросшей абсорбции в кишечнике.

Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.

Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа® можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение препарата Этальфа® можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Этальфа® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 0,25 мкг, 1,0 мкг.

Хранение

При температуре не выше + 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Этальфа: