Альфадол
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: Альфакальцидол 0,25 мкг.
Вспомогательные вещества: Бутилгидроксианизол 0,009 мг, кукурузы масло 89,99 мг, дегидратированный этанол (не обнаруживается в готовом продукте):
Состав оболочки капсулы: Желатин 446,2 мг, глицерол 95,6 мг, сорбитол 70 % раствор 95,6 мг, метилпарагидроксибензоат 2,4 мг, пропилпарагидроксибензоат 1,4 мг, вода очищенная 358,6 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,2 мг, соевых бобов масло (не обнаруживается в готовом продукте).
Описание
Прозрачные круглые мягкие желатиновые капсулы красного цвета. Содержание капсул: светло-жёлтая прозрачная маслянистая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Альфакальцидол — предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриола. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию кальция и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счёт стимуляции, синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность щелочной фосфатазы (ЩФ) и содержание в крови паратгормона.
Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. Продолжительность действия — до 48 ч.
Фармакокинетика
Альфакальцидол жирорастворим, и его биодоступность при приёме внутрь — около 100 %.
После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8–12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 — около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
Показания
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:
- остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);
- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
- витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата, непереносимость фруктозы, гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), гипермагниемия, гипервитаминоз D, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст младше 3 лет, детский возраст до12 лет (для лечения остеопороза, гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза).
С осторожностью
При нефролитиазе, атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулёматозах; туберкулёзе лёгких (активная форма), беременности (Ⅱ–Ⅲ триместр), пациентам, с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни, детский возраст старше 3 лет.
Беременность и лактация
В период беременности (Ⅱ–Ⅲ триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Терапия может продолжаться от 2–3 месяцев до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.
Взрослые и дети старше 12-ти лет:
Начальная доза — 1 мкг в сутки,
Поддерживающая доза — 0,25–2 мкг в сутки.
При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2–3 месяцев.
При гипопаратиреозе: от 1 до 4 мкг/сут.
При остеодистрофии при ХПН: от 1 до 2 мкг/сут курсами в течение 2–3 месяцев 2–3 раза в год.
При остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном): от 0,5 до 1 мкг/сут.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя один раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
Дети от 3-х до 12-ти лет:
При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2–3 месяцев.
При остеодистрофии при ХПН: от 0,5 до 1 мкг/сут курсами в течение 2–3 месяцев 2–3 раза в год.
Побочные эффекты
Клинически важные побочные реакции: острая почечная недостаточность, нарушение функций печени.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея, незначительное повышение «печёночных» ферментов.
Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение. Артериального давления (АД).
Аллергические реакций: кожная сыпь, зуд.
Со стороны, опорно-двигательного аппарата: умеренные боли в мышцах, костях, суставах.
Лабораторные, показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение концентрации липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функций почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Передозировка
Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциемия, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи(появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), нарушение ритма сердца, кожный, зуд, повышение артериального давления; гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко — психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации, витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, лёгких), артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.
Лечение: отмена препарата до нормализации содержания кальция в плазме крови (обычно на 1 нед.); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжёлых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Взаимодействие
При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и другими лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно — изменение его эффективности).
Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
Приём антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие альфакальцидола ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
Кальцитонин, бисфосфонаты, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счёт повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Особые указания
Во время лечения необходимо регулярно проверять концентрацию кальция и фосфатов в плазме крови (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении максимальной концентрации (Cmax) и в течение всего периода лечения — концентрацию кальция в плазме и моче каждые 3–5 нед), а также активность ЩФ(при ХПН -еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.
При нормализации содержания ЩФ в плазме крови необходимо снизить дозу препарата Альфадол во избежание — развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой препарата и снижением потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови, как правило, это обычно составляет 1 неделю. После нормализации — терапию продолжают, назначая ½ последней применявшейся дозы.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и у ряда пациентов приём даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Альфакальцидол следует применять с осторожностью пациентам с гиперкальциурией, а также особенно пациентам, имеющим камни в почках.
При назначении Альфадола детям приём следует начинать с низких доз и постепенно повышать дозу под контролем концентраций кальция в плазме крови, а также соотношения кальция и креатинина в моче. Препарат следует применять с осторожностью во избежание передозировки.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении препарата Альфадол возможно развитие головокружения и сонливости.
Форма выпуска
Капсулы 0,25 мкг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Альфадол: