Фенобарбитал

Фенобарбитал

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: фенобарбитал 100 мг;

вспомогательные вещества: желатин медицинский 1 мг, крахмал картофельный 45 мг, кальция стеарат 1 мг, тальк 3 мг.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Относится с списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПКПН)

Фармакодинамика

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-гамма-аминомасляной кислоты-рецепторного комплекса, за счёт чего повышает чувствительность гамма-аминомасляной кислоты-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает её дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50 %, у новорождённых — 30–40 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2–4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

• Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.

В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).

У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Внутрь.

Для взрослых:

• нарушения сна: 100–200 мг за 0,5–1 ч до сна;
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2–3 раза в день;
• в качестве противосудорожного средства: 50–100 мг 2 раза в день.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отёчность век, лица и губ, затруднённое дыхание, редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема {синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость.

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отёк лёгких, кома, позже — пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приёме 2–10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, приём активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств,

метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома «отмены» (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 100 мг.

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесённых в Список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод, ООО,