Глидиаб®

Glidiab

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: гликлазид в пересчёте на 100 % вещество -80 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 23,44 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32 мг, крахмал картофельный. 13,43 мг, гипромеллоза 2,33 мг, магния стеарат 1,6 мг, тальк 0,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6,4 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликогенсинтазы. Сокращает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, так как оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. После перорального приёма 80 мг период достижения максимальной концентрации — 4 часа, максимальная концентрация в плазме крови — 2,2-8 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 85-97 %, объём распределения — 0,35 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток. Период полувыведения — 8-20 ч Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови — 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками — 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизменённом виде, кишечником-12 % в виде метаболитов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печёночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160- 320 мг (за 2 приёма — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Пациентам пожилого возраста или при хронической почечной недостаточности лёгкой и средней выраженности (клиренс креатинина — 15-80 мл/мин) препарат назначают в тех же дозах.

Побочные эффекты

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, снижение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор)

- выраженность снижается при приёме во время еды; редко — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха

- требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отёк (отёк Квинке), эритема.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печёночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение 40 % раствора декстрозы, затем в/в капельно 5 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отёке мозга — маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства, усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, могут способствовать развитию гипогликемической комы. При одновременном приёме с другими гипогликемическими лекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами — усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.

Даназол — диабетогенный эффект. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное/ректальное применение) — повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение — толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма глюкокортикостероидов, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) — повышают содержание глюкозы крови, Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости — перевод пациента на терапию инсулином.

Особые указания

Во время приёма препарата необходимо регулярное определение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приёма этанола и этанолсодержащих лекарственных средств (в том числе возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), нестероидных противовоспалительных препаратов, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приёма пищи, богатой углеводами (например, сахаром), приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование. В случае если гипогликемические симптомы имеют выраженный характер или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических, лекарственных средств лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться, при приёме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной; при которой лекарственное средство уже при первом назначении не даёт ожидаемого клинического эффекта).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 80 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Глидиаб: