Коделмикст®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активные вещества:
Кодеина фосфата гемигидрат в пересчёте на кодеина фосфат — 8 мг;
Парацетамол — 500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия дисульфит, повидон К-30.
Описание
Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными кромками и насечкой с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водносолевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счёт подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность анальгезирующего действия -4 ч, противокашлевого — 4–6 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. TCmax достигается через 0.5-2 ч;
Cmax — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически.эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T½ — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.
Кодеин после приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы — 30 %. TCmax — через 2–4 ч.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10 % путём деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15 % в неизменённом виде и 10 % в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T½ — 2,5-4 ч.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль, мигрень, миалгия, невралгия, артралгия, альгодисменорея, зубная боль, посттравматические боли.
Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого ЛС).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженная почечная/печёночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, лёгочная недостаточность, сердечная недостаточность, повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма в анамнезе, острая боль в животе неясной этиологии, риск функциональной кишечной непроходимости, приём препаратов, содержащих парацетамол, приём ингибиторов МАО в течение последних 14 дней, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Гипотония, аритмии, желчнокаменная болезнь, миастения, заболевания надпочечников, гиперплазия предстательной железы, судороги, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 таблетки каждые 4 ч, но не более 8 таблеток в сутки.
В качестве жаропонижающего ЛС не рекомендуется приём без консультации врача более 3 суток, а в качестве анальгезирующего — более 5 суток.
Побочные эффекты
Часто: сонливость, запор.
Менее часто: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк и другие аллергические реакции; тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия; потливость, гиперемия лица, затуманивание зрения, двоение, чувство усталости, головная боль, головокружение, затруднение дыхания, брадикардия/тахикардия, гипотония; судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессоница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжёлой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут) или при продолжительном приёме по 3-4 г/ сут возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р- бензохинон, который является причиной поражения печени.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля.
Взаимодействие
Одновременный приём с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.
Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.
Длительным регулярный приём парацетамола усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов, что может увеличить риск кровотечения; отдельные дозы значительного эффекта не оказывают.
Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию. Кодеин может замедлить всасывание мексилетина и хинидина, таким образом, уменьшить его антиаритмический эффект.
Приём метоклопрамида, цизаприда или домперидона может увеличить скорость всасывания парацетамола. Холестирамин уменьшает всасывание парацетамола. ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические ЛС, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности. Пероральные контрацептивы снижают скорость метаболизма парацетамола на 20–30%.
Особые указания
Не следует принимать препарат более 3-х суток без контроля врача.
Кодеин, содержащийся в препарате Коделмикст, может вызвать привыкание.
Следует избегать приёма алкоголя во время лечения Коделмикстом, так как кодеин усиливает действие этанола.
Избегать совместного приёма с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами. Не следует превышать рекомендованную дозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как есть риск возникновения сонливости.
Форма выпуска
Таблетки.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Коделмикст: