Кофетамин
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Активные вещества: кофеин — 100 мг и эрготамина тартрат — 1 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, сахароза, декстроза.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном срезе видны два слоя: оболочка белого цвета, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приёма внутрь. Связывание с белками плазмы — 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метоболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.
После приёма препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч.
Показания
Мигрень, головная боль на фоне артериальной гипотензии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период лактации.
С осторожностью
С осторожностью — нарушения сна, тревожные расстройства, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печёночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Противопоказано
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1–2 таблетке во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 4 таблетки.
Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, повышение сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: отёки, кожный зуд.
Прочие: при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Усиливает фармакологическое действие препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных противозачаточных средств, ди- сульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови).
Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выделение кофеина до 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими средствами — дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Особые указания
не описано
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
не описано
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в стеклянной пробирке или по 10 штук в контурной ячейковой упаковке. Пробирку или 1-2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кофетамин: