Кофетамин

Coffetamin

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Активные вещества: кофеин — 100 мг и эрготамина тартрат — 1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, сахароза, декстроза.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном срезе видны два слоя: оболочка белого цвета, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Фармакокинетика

После приёма внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приёма внутрь. Связывание с белками плазмы — 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метоболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.

После приёма препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч.

Показания

Мигрень, головная боль на фоне артериальной гипотензии.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью

С осторожностью — нарушения сна, тревожные расстройства, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печёночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1-2 таблетке во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 4 таблетки.

Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, повышение сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

Прочие: при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Усиливает фармакологическое действие препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных противозачаточных средств, ди- сульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин — снижает выделение кофеина до 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими средствами — дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета- адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Особые указания

не описано

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

не описано

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в стеклянной пробирке или по 10 штук в контурной ячейковой упаковке. Пробирку или 1-2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 250 С.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кофетамин: