Кориол^®

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: карведилол 3,125 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 75,375 мг, сахароза 5,000 мг, повидон 2,000 мг, кросповидон 3,000 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,500 мг, магния стеарат 1,000 мг.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

• Артериальная гипертензия (монотерапия или комбинация с другими антигипертензивными средствами);
• стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе);
• острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных агентов;
• кардиогенный шок;
• выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени (кроме случаев с установленным водителем ритма);
• тяжёлая печёночная недостаточность, метаболический ацидоз;
• пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, AV блокада Ⅰ степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезин, почечная недостаточность, подозрение на феохромоцитому, беременность.

Данные о применении препарата Кориол^® во время беременности ограничены.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.

Препарат Кориол^® не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода. Поскольку карведилол секретируется в материнское молоко, во время терапии препаратом Кориол^® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, после еды, запивая водой.

Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Кориол^® и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.

Терапию препаратом Кориол^® необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.

Если после прекращения терапии прошло более 2 недели, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.

Артериальная гипертензия

Для терапии артериальной гипертензии необходим применять препарат Кориол^® в других дозировках: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

Начальная доза — 12,5 мг (4 таблетки) утром, после завтрака, или по 6,25 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Через 7–14 дней лечения (иногда через 2 дня) дозу препарата увеличить до 25 мг утром или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней дозу препарата снова можно увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 25 мг 2 раза в сутки (50 мг).

Стенокардия

Для терапии стенокардии необходимо применять препарат Кориол^® в других дозировках: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

Начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки.

Через 7–14 дней лечения (при необходимости через 2 дня) дозу препарата увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 25 мг 2 раза в сутки (50 мг).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить.

Следующая доза — 6,25 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Затем, при необходимости увеличения дозы используют препарат Кориол^® в других дозировках.

Следующая доза — 12,5 мг 2 раза в сутки и, наконец, 25 мг два раза в сутки.

Максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки (50 мг).

У пациентов весом более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Если лечение препаратом Кориол^® прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведёнными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Кориол^® прерывают более чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведёнными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Кориол^®. Дозу препарата Кориол^® не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Кориол не рекомендован пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушений функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжёлой почечной недостаточности коррекция дозы препарата Кориол^® не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Частота некоторых нежелательных эффектов, таких, как головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия и зрительные нарушения, пропорциональна размеру дозы. Эти эффекты обычно развиваются при увеличении дозы и чаше — у пациентов с ХСН и, как правило, непостоянны по своей природе. Самый частый из нежелательных эффектов карведилола — головокружение, с ортостатической гипотензией или без неё, которое развивается примерно у 6 % пациентов.

При развитии серьёзных нежелательных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

• редко: тромбоцитопения;
• очень редко: лейкопения.

Со стороны нервной системы

• часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), общая слабость;
• редко: нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.

Со стороны органов чувств

• часто: уменьшение секреции слезы (обратить внимание при использовании контактных линз);
• очень редко: зрительные нарушения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• очень часто: ортостатическая гипотензия;
• часто: брадикардия;
• редко: ухудшение клинической картины сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок;
• очень редко: нарушения сердечной проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отёки.

Со стороны дыхательной системы

• редко: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы

• часто: тошнота, боль в животе (до 2 %), слабая диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
• редко: снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор;
• очень редко: сухость во рту, повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны кожных покровов

• очень редко: обострение псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

• редко: боль в мышцах, костях, позвоночнике.

Со стороны мочевыделительной системы

• редко: нарушения мочеиспускания;
• очень редко: тяжёлые нарушения функции почек, отёки.

Лабораторные показатели

• редко: повышение концентрации триглицеридов и холестерина;

Со стороны обмена веществ

• часто: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия.

Прочие

• часто: общая слабость;
• нечасто: реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции;
• редко: периферические отёки;
• очень редко: приливы крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судорога, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателен, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.

Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии — атропин 0,5–2 мг в/в; при выраженной артериальной гипотензии — норэпинефрин (норадреналин); при необходимости — глюкагон 1–10 мг в/в струйно, затем по 205 мг/ч в виде длительной инфузии; симпатомиметики в дозах, в зависимости от массы тела.

Во время лечения карведилолом пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, так как этанол может потенцировать нежелательные эффекты карведилола. Некоторые противоаритмические, наркотические, антигипертензивные препараты, средства для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель), препараты, истощающие запасы катехоламинов (например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин) и сердечные гликозиды могут потенцировать эффекты карведилола, в связи с чем с вышеперечисленными ЛС карведилол необходимо принимать с осторожностью.

Одновременная терапия дигоксином может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови (примерно на 15 %).

Одновременное назначение клонидина с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекращение комбинированной терапии препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Карведилол может повышать плазменные концентрации циклоспорина, поэтому в начале терапии карведилолом и при изменении его дозы рекомендуется проверять концентрацию циклоспорина.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

Одновременный приём карведилола с антиаритмическими средствами, в том числе с дилтиаземом и амиодароном, может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых канатов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Необходимо тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергического отрицательного инотропного действия карведилола и средств общей анестезии. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Поскольку кардионеселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходимо наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Препарат Кориол^® рекомендован для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ.

Артериальная гипотензия: препарат не рекомендован пациентам с пониженным артериальным давлением.

Ортостатическая гипотензия: иногда, особенно в начале терапии препаратом Кориол^® или после увеличения его дозы, может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающие одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём назначения начальной низкой дозы препарата Кориол^® и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата после еды. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).

Сердечная недостаточность: пациенты с лёгкой или умеренной сердечной недостаточностью могут принимать препарат Кориол^®, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение сердечной недостаточности, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Кориол^® уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сахарный диабет и тиреотоксикоз: бета-адреноблокаторы урежают ЧСС и поэтому могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью может повышаться или понижаться концентрация глюкозы в крови.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным эффектом, или предварительно (постепенно) отменить бета-адреноблокатор.

Нарушения функции печени: в отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Кориол^® необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарат функция печени нормализуется.

ХОБЛ: бета-адреноблокаторы могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ обычно применять их не следует. В исключительных случаях пациенты с лёгким течением заболевания могут принимать препарат Кориол^® при неэффективности других препаратов, но такие пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Важно, чтобы пациенты принимали наименьшие эффективные дозы препарата Кориол^®. При появлении признаков обструкции дыхательных путей необходимо немедленно прекратить применение препарата Кориол^®.

Бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.

Пациенты с феохромоцитомой могут принимать бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами.

Прекращение терапии: при резком прекращении терапии препаратом Кориол^® (как и других бета-адреноблокаторов), может развиться потливость, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Кориол^® дозу уменьшают постепенно, в течение 1–2 недель.

Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низких доз.

Препарат Кориол^® не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, так как эффективность и безопасность карведилола у этой группы пациентов не установлена.

Кориол^® содержит сахарозу и лактозу. Препарат нельзя принимать пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы, дефицитом лактазы, непереносимостью фруктозы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Учитывая потенциально возможные побочные эффекты препарат Кориол^®, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 3,125 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Альфа- и бета-адреноблокатор

• Действующее вещество

  Карведилол