Ксеналтен® Слим
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула, содержит:
Орлистат субстанция-пеллеты 50 % 120 мг;
активное вещество: орлистат 60 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 49,32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 5,04 мг, натрия лаурилсульфат 3,12 мг, повидон 2,52 мг;
капсула твёрдая желатиновая № 3: корпус — титана диоксид 2 %, желатин до 100 %, крышечка — титана диоксид 2 %, краситель синий патентованный 0,0176 %, краситель бриллиантовый чёрный 0,0051 %, желатин — до 100 %.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, в связи с чем, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25 % пищевого жира. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в содержимом кишечника через 24–48 часа после его применения внутрь. После отмены препарата содержание жира в содержимом кишечника через 48–72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) ≥28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция низкая. Спустя 8 часов после приёма внутрь в дозе 360 мг неизменённый орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.
Распределение
Объём распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщеплённым остатком N- формиллейцина). Молекулы М1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
Выведение
Основной путь выведения через кишечник — примерно 97 % от принятой дозы, из них 83 % в виде неизменённого орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2 % от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почки) — 3–5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным.
Показания
Снижение избыточной массы тела (индекс массы тела ≥ 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами, одновременное применение с циклоспорином; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация
Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому препарат Ксеналтен® Слим не должен применяться во время беременности.
В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, применение препарата Ксеналтен® Слим в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле (60 мг) три раза в день, запивая водой, с каждым основным приёмом пищи, непосредственно перед, во время или не позднее, чем через час после приёма пищи. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата Ксеналтен® Слим также можно пропустить.
В течение 24 часов можно принять не более трёх капсул по 60 мг препарата Ксеналтен® Слим.
Курс лечения не должен превышать 6 мес.
Если после 12 недель приёма препарата Ксеналтен® Слим снижение массы тела не происходит (не более 5 % от первоначальной массы тела), пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.
Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста не исследовалась, однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пожилых людей и у лиц с нарушением функции печени и/или почек не требуется.
Побочные эффекты
Нежелательные явления при приёме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.
Указанные ниже побочные эффекты приводятся в соответствии с классификацией ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ≥1/10 назначений
часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений
нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений
редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений
очень редко — <1/10000 назначений
частота не известна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея.
Часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Постмаркетинговые наблюдения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота не известна: снижение протромбина, увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Данные побочные эффекты наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота не известна: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота не известна: повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, желчекаменная болезнь.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота не известна: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота не известна: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилаксия.
Передозировка
Приём разовых доз 800 мг или приём препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приёме препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки необходима консультация врача. В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Взаимодействие
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем, необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата Ксеналтен® Слим и циклоспорина противопоказано. При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приёме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение препарата Ксеналтен® Слим и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан приём поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
С учётом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путём снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжёлой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приёме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином, этанолом.Особые указания
Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете.
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приёмами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.
Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта выше в случае, если отдельный приём пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Поскольку снижение массы тела может сопровождаться улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, тем лицам, которые получают гипогликемические препараты, перед началом применения препарата Ксеналтен® Слим следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических средств.
Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим препараты по поводу артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, при применении препарата Ксеналтен® Слим следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
У пациентов, применяющих орлистат, описаны случаи кровотечений из прямой кишки. Если возникает это явление, пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при возникновении тяжёлой диареи.
При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Форма выпуска
Капсулы по 60 мг.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ксеналтен Слим: