Орлистат Мини

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:

Состав ядра таблетки:

Активное вещество: орлистат — 60,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 12,0 мг; маннитол — 848,0 мг; коповидон — 20,0 мг; кросповидон — 50,0 мг; магния стеарат — 10,0 мг.

Состав оболочки таблетки:

Опадрай Ⅱ голубой (85F30720) — 34,8 мг (поливиниловый спирт — 40,00 %, титана диоксид — 21,40 %, макрогол 3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, индигокармин — 3,50 %, лак алюминиевый хинолинового жёлтого — 0,10 %).

Опадрай серебристый (63F97546) — 5,2 мг (поливиниловый спирт — 47,03 %, тальк — 27,00 %, макрогол 3350 — 13,27 %, перламутровый пигмент — 10,00 %, полисорбат-80 — 2,70 %).

Описание

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой светло-голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и гравировкой "f" — на другой. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, в связи, с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 ч после приёма препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — низкая. Спустя 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизменённый орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация <5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Распределение

Объём распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщеплённым остатком N-формиллейцина).

Выведение

Около 97 % вводимой дозы выводится через кишечник, 83 %) из этого количества — в неизменённом виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3–5 дней. Выведение орлистата у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением аналогично.

Показания

Снижение избыточной массы тела (индекс массы тела ИМТ >28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами;
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • период беременности и лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.

Поскольку не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 60 мг 3 раза в сутки с каждым основным приёмом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Таблетку следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если приём пищи пропускают или пища не содержит жира, приём препарата Орлистат Мини должен быть пропущен.

В течение суток можно принимать не более 3 таблеток по 60 мг.

Лечение рекомендуется проводить не более 6 мес. Если после 12 недель терапии не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела составляет менее 5 % от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении применения препарата.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Препарат Орлистат Мини не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Побочные эффекты

Нежелательные явления при приёме орлистата наблюдаются, в основном, со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований.

Частота побочных эффектов представлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки; отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея. Часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул; увеличение частоты дефекаций.

Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки; дивертикулит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксия).

Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение показателя Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами.

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раз в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных явлений не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев у пациентов с ожирением увеличения дозозависимых побочных эффектов не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи, с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата Орлистат Мини и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Клинически значимость этого эффекта не ясна. При одновременном приёме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО. Одновременное применение препарата Орлистат Мини и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан приём поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путём снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжёлой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приёме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Особые указания

Диета и физические упражнения являются важными составляющими программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат Мини. Пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % калорий в виде жиров (например, при калорийности 2000 ккал/сутки пища должна содержать не более 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приёмами пищи.

Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом применения препарата Орлистат Мини, так как возможно изменение частоты и тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть вопрос о приёме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

За счёт снижения массы тела на фоне приёма препарата Орлистат Мини, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в связи, с чем необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и, в случае необходимости, уменьшить дозу гипогликемических препаратов. Снижение массы тела может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом приёма орлистата, и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных средств.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени..

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Орлистат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 60 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Орлистат Мини: