Линезолид-Тева

Линезолид-Тева

раствор для инфузий

1 мл раствора содержит: активное вещество линезолид 2,00 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 0,85 мг, натрия цитрат дигидрат 1,64 мг, декстрозы моногидрат 50,24 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или с коричневатым оттенком раствор.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);

- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);

- осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

- инфекции, вызванные штаммами Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину, в том числе, сопровождающиеся бактериемией.

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата; одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) А или В в течение 14 дней до начала или после окончания терапии линезолидом.

При отсутствии мониторинга артериального давления не следует применять препарат у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или у пациентов, получающих следующие препараты: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин).

При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует применять препарат у пациентов с карциноидным синдромом и/или у пациентов, получающих следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.

Тяжёлая почечная недостаточность, биполярные расстройства миелосупрессивные состояния, нарушения зрения, ишемические поражения органов и тканей, пролежни, диабетическая стопа, гангрена, обширные ожоги, печёночная недостаточность, наличие судорог в анамнезе. Линезолид применяют с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось, поэтому применение препарата Линезолид-Тева при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат предназначен для внутривенного введения.

Продолжительность инфузии составляет 30-120 мин.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей (12 лет и старше)

Рекомендуемый режим дозирования для детей младше 12 лет (в том числе новорожденные *)

*У недоношенных новорождённых в возрасте менее 7 дней (беременность менее 34 недель) системный клиренс линезолида ниже, a AUC выше, чем у большинства новорождённых и детей. К 7 дню после рождения клиренс линезолида и AUC у недоношенных новорождённых приближается к таковым у доношенных новорождённых и детей.

Максимальная доза для взрослых и детей -1,2 г/сут.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. В связи с тем, что 30 % линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 ч, препарат Линезолид-Тева следует вводить после окончания процедуры гемодиализа.

У пациентов с печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — 0,01 %.

Инфекции и инвазии: часто — кандидоз, особенно оральный и вагинальный, или грибковые инфекции; редко — вагинит.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто — нейтрофилия, эозинофилия, анемия, снижение гематокрита, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз; нечасто — нейтропения, ретикулоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто — бессонница, головокружение, гипостезия, парестезия; редко -периферическая нейропатия; очень редко — судороги.

Со стороны органа зрения: нечасто — снижение остроты зрения, шум в ушах; очень редко — случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящей к потере зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления, флебит, тромбофлебит.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — боль в животе, метеоризм; запор, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гастрит, глоссит, панкреатит, стоматит, обесцвечивание языка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, профузное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вульвовагинит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко — озноб, слабость, лихорадка, боль в месте инъекции, жажда.

Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, липазы и амилазы в плазме крови, гипербилирубинемия, гипергликемия, снижение концентрации общего белка, альбумина, ионов натрия или кальция в плазме крови, повышение или снижение концентрации бикарбонатов или ионов калия в плазме крови; нечасто — гиперкреатининемия, повышение концентрации ионов натрия или кальция в плазме крови, гипогликемия, повышение или снижение концентрации хлоридов в плазме крови.

Прочие: очень редко — лактоацидоз, изменение окраски зубов, серотониновый синдром.

В настоящее время о случаях передозировки линезолида не сообщалось.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (необходимо поддерживать скорость клубочковой фильтрации). Примерно 30 % от введённой дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе. Специфический антидот неизвестен.

Линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Одновременное применение линезолида с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к развитию серотонинового синдрома.

Применение линезолида на фоне потребления продуктов, содержащих тирамин, может привести к повышению артериального давления.

При одновременном применении линезолида и рифампицина происходит снижение- C_max линезолида на 21 %. Механизм этого действия неизвестен.

Линезолид не влияет на фармакокинетику лекарств, метаболизирующихся посредством изоферментов системы цитохрома P450.

Препарат Линезолид-Тева в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5 % раствор глюкозы (декстрозы), 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.

Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом; фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом.

Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При применении -препарата Линезолид-Тева одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Несмотря на то, что линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, в дозах, предназначенных для антибактериальной терапии, препарат не оказывает антидепрессивного эффекта.

Пациентам во время терапии линезолидом следует отказаться от пищи, содержащей большое количество тирамина (мягкие сыры, продукты дрожжевого брожения, нефильтрованное пиво, соевый соус).

В каждом флаконе препарата содержится 13,7 г глюкозы, что может потребовать изменения противодиабетической терапии. В каждом флаконе содержится 114 мг натрия. При лечении линезолидом возможно развитие миелосупресии (в том числе анемии, лейкопении, тромбоцитопении и панцитопении). При отмене препарата гематологические показатели быстро восстанавливались. Тромбоцитопения встречается более часто у пациентов, получающих, линезолид на фоне тяжёлой почечной недостаточности, независимо от гемодиализа. Пациентам, получающим линезолид на фоне анемии,, гранулоцитопении, тромбоцитопении или одновременно с другими лекарствами, снижающими концентрацию гемоглобина или количество форменных элементов крови, либо продолжительность терапии линезолидом превышает 14 дней, показан регулярный еженедельный контроль количества форменных элементов крови. При развитии клинически значимой миелосупрессии приём линезолида следует прекратить, за исключением случаев жизненной необходимости, и назначить соответствующее лечение.

Во время лечения линезолидом возможно развитие лактоацидоза. При появлении симптомов лактоацидоза (тошнота, рвота, боль в животе, низкая концентрация бикарбонатов в плазме крови или гипервентиляция лёгких) во время приёма линезолида следует немедленно назначить соответствующее лечение.

Линезолид неэффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. При подозрении на смешанную этиологию инфекционного процесса следует применять антибактериальные препараты, направленные на лечение грамотрицательной инфекции.

Следует с осторожностью применять линезолид пациентам с диабетической стопой, пролежнями или ишемическими поражениями органов и тканей, тяжёлыми ожогами или гангреной.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (индекс Чайлд-Пью С) линезолид следует применять, только если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Во время лечения линезолидом возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии длительной диареи на фоне такого лечения следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию.

Эффективность и безопасность приёма линезолида сроком более 28 дней неизвестна. При длительном лечении возможно развитие периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва. При снижении остроты зрения или появлении дефектов полей зрения необходима срочная консультация офтальмолога.

При наличии судорог в анамнезе линезолид следует применять под пристальным врачебным контролем.

Во время лечения линезолидом возможно обратимое снижение фертильности и изменение строения сперматозоидов.

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Линезолид-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не ниже 8 °C. После вскрытия использовать немедленно. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd., Израиль