Нитронг форте

Nitrong forte

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: нитроглицерин — 6,5 мг.

Вспомогательные вещества: нейтральные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный), шеллак, тальк, краситель бриллиантовый чёрный (Е 151), краситель хинолиновый жёлтый (Е 104), лактоза, краситель солнечный закат жёлтый (Е 110), повидон.

Описание

Круглые, пятнистые таблетки с насечкой на одной стороне, содержащие спрессованные пеллеты оранжевого и коричневато-зеленого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Таблетки Нитронг форте содержат нитроглицерин, который дозировано и медленно высвобождается из них.

Вазодилатирующий эффект достигается за сет высвобождения молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Это приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, повышению венозного объёма и снижению венозного возврата.

Снижается потребность миокарда в кислороде. При этом не оказывает значительного влияния на частоту сокращений и ритм сердца, как в покое, так и при физической нагрузке.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При длительном и частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается.

Благодаря постепенному высвобождению нитроглицерина его фармакологический эффект наступает через 20-45 минут после приёма, максимальный эффект наступает через 90 минут и сохраняется около 3-8 часов.

Фармакокинетика

Нитронг форте подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. При приёме внутрь биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально. Глицерил тринитрат метаболизируется преимущественно в печени путём восстановительного гидролиза под действием глутатион-зависимой редуктазы органических нитратов. Она превращает жирорастворимые органические нитраты в неорганический нитрит и лишенные нитрогруппы водорастворимые метаболиты. Эти метаболиты менее активны, чем исходные вещества.

Связь с белками плазмы крови — 60 %. Общий клиренс составил от 5,5 до 11 л/мин, а период полувыведения от 2 до 33 минут.

Показания

Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;

- хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

- тампонада сердца;

- конструктивный перикардит;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (АД) менее 60 мм рт. ст.);

- острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

- токсический отёк лёгких;

- черепно-мозговая травма;

- нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;

- повышенное внутричерепное давление;

- закрытоугольная глаукома;

- одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5)- силденафила, тадалафила, варденафила;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- период лактации.

С осторожностью

Тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), атеросклероз, тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, нарушение питания, синдром мальабсорбции.

Применение при беременности и лактации

Нитронг форте может использоваться при беременности только в тех случаях, когда польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли нитроглицерин с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать натощак. Таблетку проглатывают не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости.

Дозы препарата Нитронга форте определяются в зависимости от степени тяжести заболевания.

Индивидуальная схема назначения должна включать 10-12 часовой «безнитратный» период для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациенты обычно принимают 1 или 2 таблетки дважды в день — утром и в полдень. Благодаря пропуску вечерней дозы обеспечивается 10-12 часовой «безнитратный» период.

У пациентов с преобладанием «ночных» приступов стенокардии Нитронг форте должен назначаться в полдень и вечером.

Максимальная разовая доза составляет 13 мг.

Побочные эффекты

Побочные эффекты имеют дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, покраснение лица, жар, тахикардия, сердцебиение, отёк лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления (АД), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), парадоксальная стенокардия при выраженном склерозе коронарных артерий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота и боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, потливость, развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение артериального давления (АД) (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия; может развиться головокружение; астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; в более тяжёлых случаях (прием более 20 мг/кг нитроглицерина) также может отмечаться повышенная потливость, сухость во рту, нарушения зрения и коллапс. При развитии метгемоглобинемии в результате гипоксии может развиться цианоз, метаболический ацидоз, судороги, диспноэ и тахипноэ, кома.

Лечение: в случае передозировки, если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. При снижении артериального давления (АД) необходимо положить пациента на спину, приподнять ему ноги и немедленно вызвать врача. Лечение симптоматическое. В более тяжёлых случаях для повышения артериального давления (АД) проводится инфузия жидкостей и фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г. внутрь или в виде натриевой соли внутривенно.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

Нитронг форте обычно принимается до еды.

Одновременный приём Нитронга форте и алкоголя может вызвать дополнительное снижение артериального давления и коллапс.

Гипотензивный эффект Нитронга может усиливаться при его одновременном приёме с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами. На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное использование Нитронга форте и ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) — силденафила, тадалафила, варденафила не рекомендуется, т.к. может возникнуть резкое снижение артериального давления (АД).

Одновременное использование Нитронга форте и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.

Комбинирование Нитронга форте и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Особые указания

Нитронг форте не используется для купирования приступов стенокардии.

Для этого используется быстродействующий нитроглицерин (сублингвальные формы).

Отмена препарата требуется только при резко выраженных побочных эффектах.

Врачи должны информировать пациентов о возможных побочных эффектах и необходимых мерах, принимаемых при их возникновении.

Пациент обязан информировать лечащего врача о возникающих у него побочных эффектах.

Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с тяжёлой анемией, гипертрофической кардиомиопатией, выраженным атеросклерозом и при дегидратации.

Согласно литературным данным осторожность необходима при тяжёлой печёночной недостаточности, гипотиреозе, гипотермии, синдроме мальабсорбции и нарушении питания (недостаточное потребление пищи или несбалансированная диета).

Пациентам, ранее проходившим лечение органическими нитратами (изосорбида нитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приёма Нитронга форте возможно значительное снижение артериального давления (АД) и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лёжа» или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления (АД), ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (пародоксальные нитратные реакции).

Необходимо предупредить пациента о возможном возникновении головной боли (особенно в начале лечения), которая обусловлена механизмом действия Нитронга форте. Выраженность головной боли на фоне приёма Нитронга форте может быть уменьшена снижением его дозы или одновременным приёмом ментолсодержащих лекарственных средств (Валидол).

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

При лечении Нитронгом форте в любое время суток необходимо обеспечить наличие двенадцатичасового «безнитратного» периода. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам.

Отмена препарата после длительного лечения большими дозами должна проводиться постепенно. Резкое прекращение терапии может вызвать обострение ишемической болезни сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения препаратом не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобилем, управление сложными механизмами).

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, 6,5 мг.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нитронг форте: