Орлимакс

Orlimax

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсулу (мг):

активное вещество: орлистат — 120,00;

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая — 57,10; карбоксиметилкрахмал натрия — 41,50; кремния диоксид коллоидный безводный — 9,10; натрия лаурилсульфат — 2,30. оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула № 1: желатин — 75,14; титана диоксид (Е171) — 0,76; индигокармин (Е132) — 0,10.

Описание

твёрдые желатиновые капсулы голубого цвета. Размер капсул № 1. Содержимое капсул белый порошок или слегка уплотненные агломераты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приёма. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — низкая. Спустя 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизменённый орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Распределение

Объём распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты. Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное

гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщеплённым остатком N- формиллейцина).

Выведение

Основным путём выведения является выведение через кишечник — примерно 97 % принятой дозы, из них 83 % в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2 % от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) — 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.

Показания

Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела >30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела >28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Орлимакс можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- Синдром хронической мальабсорбции;

- Холестаз;

- Сопутствующая терапия варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;

- Сопутствующая терапия циклоспорином;

- Период беременности и лактации;

- Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и лактации

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.

>

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 120 мг перед каждым основным приёмом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приёма пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата, превышающие 120 мг 3 раза в день, не усиливают его терапевтический эффект.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Нежелательные явления при приёме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается. Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1 000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: боль/дискомфорт в животе; маслянистые выделения из прямой кишки; метеоризм и выделение газов; императивные позывы на дефекацию; стеаторея; жидкий стул; увеличение частоты дефекаций; Часто: мягкий стул; недержание кала; вздутие живота; поражение зубов и дёсен.

Прочие. Очень часто: головная боль; инфекции верхних дыхательных путей; гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа; грипп; Часто: инфекции мочевыводящих путей; слабость; нарушение менструального цикла; тревожность.

Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.

Прочие: снижение концентрации протромбина; повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с антикоагулянтами; буллезная сыпь; реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксия); оксалатная нефропатия.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных (800 мг) и многократных доз орлистата (до 400 мг орлистата 3 раз в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.

При одновременном приёме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета- каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путём снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжёлой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приёме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Особые указания

Орлистат применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание её на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).

За счёт снижения массы тела на фоне приёма орлистата, возможно улучшение углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов.

Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете, содержащей не более 30 % калорий в виде жиров. Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приёмами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5 %, прием орлистата следует прекратить.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 120 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Орлимакс: