Прегабалин Д-р Редди'с

Прегабалин Д-р Редди'с

капсулы

Каждая капсула 50 мг содержит:

действующее вещество: прегабалин 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;

капсула твёрдая желатиновая № 3: титана диоксид (E171), вода, натрия лаурилсульфат, желатин.

Каждая капсула 75 мг содержит:

действующее вещество: прегабалин 75 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;

капсула твёрдая желатиновая № 4: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), вода, натрия лаурилсульфат, желатин.

Каждая капсула 100 мг содержит:

действующее вещество: прегабалин 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;

капсула твёрдая желатиновая № 3: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), вода, натрия лаурилсульфат, желатин.

Каждая капсула 150 мг содержит:

действующее вещество: прегабалин 150 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;

капсула твёрдая желатиновая № 2: титана диоксид (E171), вода, натрия лаурилсульфат, желатин.

Каждая капсула 200 мг содержит:

действующее вещество: прегабалин 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;

капсула твёрдая желатиновая № 1: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), вода, натрия лаурилсульфат, желатин.

Каждая капсула 300 мг содержит:

действующее вещество: прегабалин 300 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;

капсула твёрдая желатиновая № 0: краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), вода, натрия лаурилсульфат, желатин.

Состав чернил: шеллак, дегидратированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный, краситель железа оксид чёрный (E172), калия гидроксид, вода очищенная.

Дозировка 50 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размера "3" белого цвета с надписями чёрного цвета: "RDY" — на крышечке и "292" — на корпусе. На корпусе капсулы нанесена полоса чёрного цвета. Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Дозировка 75 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размера "4" с крышечкой красновато-коричневого цвета и корпусом белого цвета, с надписями чёрного цвета: "RDY" — на крышечке и "293" — на корпусе. Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Дозировка 100 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размера "3" красновато-коричневого цвета с надписями чёрного цвета: "RDY" — на крышечке и "294" — на корпусе. Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Дозировка 150 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размера "2" белого цвета с надписями чёрного цвета: "RDY" — на крышечке и "295" — на корпусе. Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Дозировка 200 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размера "1" оранжевато-красного цвета с надписями чёрного цвета: "RDY" — на крышечке и "296" — на корпусе. Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Дозировка 500 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размера "0" с крышечкой красновато-коричневого цвета и корпусом белого цвета, с надписями чёрного цвета: "RDY" — на крышечке и "298" — на корпусе. Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия

Лечение фибромиалгии у взрослых.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Беременность

Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.

В экспериментах на животных установлено, что прегабалин проявляет репродуктивную токсичность. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорождённых неизвестна, во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и необходимость грудного вскармливания для новорождённого.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохранённой детородной функцией нет.

Внутрь независимо от приёма пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сутки в два или три приёма.

Нейропатическая боль

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг в сутки. С учётом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а ещё через неделю — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг в сутки).

В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг два раза в сутки (300 мг в сутки). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 225 мг два раза в сутки (450 мг в сутки), а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки. Следует учитывать, что доза 600 мг в сутки не даёт дополнительных преимуществ, но хуже переносится.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учётом КК (таблица 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (для женщин 0,85 х) [140 — возраст в годах] × масса тела (кг)/ [72 × сывороточный креатинин (мг/дл)]

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учётом функции почек.

После 4-х часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50 %. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. Табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учётом функции почек.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел "Фармакокинетика, применение у пациентов с нарушением функции почек").

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приёма следующей уже подходит.

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов наиболее распространёнными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно лёгкими или умеренными.

Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 % и 7%, соответственно. Основными нежелательными реакциями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости.

Другие побочные реакции, также приводившие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечёткость зрения, нарушение координации, периферические отёки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам (СОК).

Частота встречаемости определялась по количеству нежелательных явлений в массиве данных клинических исследований независимо от оценки причинно-следственной связи: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) и редко (<1/1000).

Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могут быть также связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто — назофарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — нейтропения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Нарушения психики

Часто — состояние эйфории, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, депрессия, дезориентация, снижение либидо, паническая атака, апатия; нечасто — галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность, деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы; редко — расторможенность.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия; нечасто — обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения; редко — патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто — нечёткость зрения, диплопия; нечасто — утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко — осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — тахикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто — гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, «приливы», холодные конечности.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — сухость слизистой оболочки носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп; редко — чувство стеснения в глотке, отёк легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Часто — рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея; нечасто — гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желёз, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, панкреатит, дисфагия, отёк языка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — папулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, отёк лица, кожный зуд; редко — синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто — мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника; нечасто — опухание суставов, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц; редко — рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — недержание мочи, дизурия; редко — почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто — боль в области молочных желёз, эректильная дисфункция; нечасто — сексуальная дисфункция, отсроченная эякуляция, дисменорея; редко — аменорея, выделения из молочных желёз, увеличение молочных желёз, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — периферический отёк, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто — генерализованный отёк, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто — увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови; нечасто — повышение активности креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение количества тромбоцитов, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела; редко — снижение количества лейкоцитов в крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отёк, аллергические реакции.

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных явлений не зарегистрировано. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развившимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости — гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Прегабалин выводится почками в основном в неизменённом виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных препаратов in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Лекарственные препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном.

Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на ЖКТ

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в том числе развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными препаратами, способствующими развитию запоров (такими как опиоиды) (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие препарата при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными препаратами у пожилых пациентов не проводились.

Пациенты с сахарным диабетом

У части пациентов с сахарным диабетом, в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином, может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как отёк лица, периоральный отёк или отёчность верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции ЖКТ

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных препаратов при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях, у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений в глазном дне выше у пациентов, получающих плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина, после длительной или краткосрочной терапии, наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома «отмены» могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином.

Как и при применении любого лекарственного препарата, влияющего на ЦНС, следует тщательно изучить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными препаратами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Хроническая сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов.

У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отёками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение артериального давления или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Dr. Reddy’s Laboratories, Ltd., Индия