Рисперидон

ЛП-000943

Рисперидон

Рисперидон

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 174 мг, лактозы моногидрат 105 мг, повидон 6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) 6 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.

Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 12 мг, в том числе поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титана диоксид 2,922 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,072 мг, хинолиновый жёлтый (алюминиевый лак) 0,006 мг.

Для дозировки 4 мг:

Активное вещество: одна таблетка содержит активное вещество рисперидон 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 232 мг, лактозы моногидрат 140 мг, повидон 8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) 8 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 4 мг.

Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 16 мг, в том числе поливиниловый спирт частично гидролизованный 6,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3,232 мг, тальк 2,368 мг, титана диоксид 3,896 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,096 мг, хинолиновый жёлтый (алюминиевый лак) 0,008 мг.

Таблетки, покрытые, плёночной оболочкой, бледно-голубого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

N05AX08

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесённый инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости);

- обезвоживание и гиповолемия;

- нарушения мозгового кровообращения;

- болезнь Паркинсона;

- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»);

- злоупотребление лекарственньши средствами или лекарственная зависимость (см.

раздел «Способ применения и дозы»);

- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий приём лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

Беременность

Лактация

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим рисперидон, не следует кормить грудью.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Шизофрения

Взрослые. Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза рисперидона — 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить, либо при необходимости скорректировать. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этой применять нельзя.

Если требуется дополнительный, седативный эффект, терапию рисперидоном можно дополнить производными бензодиазепина.

Ввиду невозможности точного подбора дозы у пожилых пациентов с шизофренией препарат не применяют.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Биполярные расстройства при маниях

Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата — 2 или 3 мг в день за один приём. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Заболевания печени и почек

По сравнению с другими пациентами у пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

У данной категории больных рисперидон следует назначать с осторожностью.

Побочные эффекты препарата рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10 случаев), частые (>1/100 и <1/10 случаев), нечастые (>1/1000 и <1/100 случаев), редкие (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редкие (<1/10 000 случаев). Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто — назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией — пневмония, флегмона, у детей — ринит, гриппоподобный синдром; нечасто — инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, местные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — гранулоцитопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия, диабетическая кома; очень редко — нарушение секреции антидиуретического гормона. Со стороны метаболизма и питания: часто — снижение аппетита (у пожилых пациентов с деменцией), повышение аппетита (у детей); нечасто — полидипсия, анорексия; редко — диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация. Психические нарушения: очень часто — бессонница; часто — беспокойство, нервозность, у пожилых пациентов с деменцией — спутанность сознания, у детей — вялость; нечасто — ажитация, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия; очень редко — мании. Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром «зубчатого колеса», акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность), у детей — сонливость, головные боли, седативное действие; часто — акатизия (в том числе беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подёргивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пожилых пациентов с деменцией — подавленное состояние, у детей — дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки; нечасто — отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, ритмичное кивание головой. Со стороны органа зрения: часто — снижение остроты зрения, у пожилых пациентов c деменцией — конъюнктивит; нечасто — гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отёк век, периорбитальный отёк, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — боль в ухе; нечасто — шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, у пожилых пациентов с деменцией — транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, у детей — ощущение сердцебиения; нечасто — синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, «приливы» крови; очень редко — фибрилляция предсердий. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией — кашель, ринорея, у детей — кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в лёгких; нечасто — свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отёк носа, гипервентиляция; очень редко — синдром апноэ во сне. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пожилых пациентов с деменцией — дисфагия, фекалома; нечасто — энкопрез, гастрит, отёк губ, хейлит, аптиализм, дисгевзия; очень редко — непроходимость кишечника, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пожилых пациентов с деменцией — эритема, у детей — зуд, акне; нечасто — нарушение пигментации кожи, эритематозная сыпь, папулезная сыпь, генерализованная сыпь, макулопапулёзная сыпь; очень редко — отёк Квинке, алопеция. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией — нарушения походки, опухание суставов, у детей — миалгия, боли в шее; нечасто — мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи, у детей — энурез, поллакиурия; нечасто — боль при мочеиспускании; очень редко — задержка мочевыделения. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: часто:- отсутствие эякуляции, у детей — галакторея; нечасто — нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — синдром «отмены» у новорождённых. Общие нарушения: часто — усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией — периферический отёк, у детей — медлительность, дискомфорт в области грудной клетки; нечасто — жажда, гриппоподобный синдром, общее недомогание, отёки (в том числе отёк лица, общий отёк), озноб, похолодание конечностей, синдром «отмены»; очень редко — гипотермия. Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто — повышение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией — повышение температуры тела, у детей — увеличение массы тела, гиперпролактинемия; нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, нарушение ЭКГ, эозинофилия, повышение активности аспартатаминотрансферазы, лейкоцитоз, гипергликемия, снижение содержания гемоглобина, уменьшение гематокрита, снижение артериального давления, увеличение концентрации холестерина

в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови; очень редко — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в одновременном применении повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приёма нескольких препаратов.Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со, слабительным/ Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Рисперидон усиливает действие других средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола. Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. При одновременном применении рисперидона с препаратами, удлиняющими интервал QT, следует соблюдать осторожность. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении с карбамазепином отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени дозу рисперидона следует скорректировать. Флуоксетин и пароксетин (ингибиторы микросомальных ферментов печени) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина дозу рисперидона следует скорректировать. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин (ингибитор микросомальных ферментов печени) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил), не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При одновременном применении рисперидона с другими препаратами, хорошо связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. Приём пищи не влияет на абсорбцию рисперидона

.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. В начале лечения рисперидоном при шизофрении, если это клинически оправдано, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать, вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении терапии противопаркинсоническими препаратами. Применение у пожилых пациентов с деменцией. В клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией при лечении «атипичными» антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдалась повышенная смертность по сравнению с плацебо. При применении рисперидона в данной популяции частота смертельных случаев составила 4 % для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1 % дляплацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Для пожилых пациентов с деменцией, принимавших пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3 %, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1 %, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать, особую осторожность при применении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, у пожилых пациентов с деменцией дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться. При применении рисперидона по сравнению с плацебо у пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в том числе смертельные случаи (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет).Ортостатическая гипотензия. В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при одновременном применении рисперидона с гипотензивными средствами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одного или обоих препаратов. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем «типичные» нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы в крови (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Назначение антипсихотических препаратов, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, так как у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При лечении рисперидоном наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением «атипичных» антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространённостью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением «атипичных» антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, установлена не полностью. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. При лечении рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. При терапии рисперидоном необходимо проводить контроль массы тела пациентов. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с аритмиями в анамнезе, пациентам с врождённым удлинением интервала QT и при одновременном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности, поэтому следует с осторожностью назначать рисперидон

пациентам с эпилепсией.

Рисперидон может оказывать воздействие на деятельность, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций: пациентам следует, рекомендовать не управлять транспортными средствами и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Березовский фармацевтический завод, ЗАО, Российская Федерация