Солпадеин Актив

Солпадеин Актив

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит::

Белые, покрытые плёночной оболочкой, таблетки капсуловидной формы с плоским краем. На одной стороне таблетки в виде тиснения нанесён знак в виде треугольника и "+".

Препарат Солпадеин Актив оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Препарат содержит комбинацию двух активных ингредиентов: парацетамола и кофеина.

Фармакодинамика

Парацетамол

Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Кофеин

Стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Распределение в жидкостях организма относительно равномерное. При терапевтических концентрациях связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально.

Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по всему организму.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов — меньше, чем на 5 % выводится в виде неизменного парацетамола.

Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путём окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся почками.

Выведение

Средний период полувыведения парацетамола при приёме терапевтической дозы составляет около 2–3 ч.

Средний период полувыведения кофеина при приёме терапевтической дозы составляет около 4–9 ч.

Препарат Солпадеин Актив применяют у взрослых и детей старше 12 лет в качестве:

• обезболивающего средства (при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности) при:
• зубной боли, в том числе при удалении зубов и после проведения стоматологических вмешательств;
• головной боли и мигрени;
• боли в горле;
• боли в мышцах и суставах;
• боли, обусловленной остеоартритом;
• болях в пояснице;
• невралгии;
• болезненных менструациях (дисменорее).
• в качестве симптоматического лечения для снижения повышенной температуры тела при:
• острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях, в том числе гриппе;
• после проведения вакцинации.

• Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту препарата;
• Нарушения функции печени и почек тяжёлой степени;
• Артериальная гипертензия;
• Глаукома, нарушения сна;
• Детский возраст до 12 лет;
• Беременность и лактация;
• Эпилепсия;
• Одновременное применение с другими лекарственными препаратами, содержащими парацетамол.

• Доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера).
• Вирусный гепатит.
• Алкогольная болезнь печени.
• Хронический алкоголизм.
• Дефицит глюкозо6фосфат дегидрогеназы.
• Нарушения функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести.

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний / состояний / факторов риска перед приёмом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность

В исследованиях на животных и людях не было выявлено какого-либо риска применения парацетамола во время беременности или негативного воздействия на внутриутробное развитие плода, однако применение кофеина может увеличивать риск самопроизвольного аборта или рождения ребёнка с низкой массой тела, поэтому препарат Солпадеин Актив не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Парацетамол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В исследованиях на людях не было выявлено какого-либо отрицательного воздействия на организм ребёнка при грудном вскармливании.

Кофеин проникает в грудное молоко и может оказывать стимулирующее действие на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, поэтому препарат Солпадеин Актив не рекомендуется применять в период лактации.

Для приёма внутрь.

Не превышайте указанную дозу!

Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта! Минимальный интервал между приёмами препарата Солпадеин Актив должен составлять 4 ч.

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет: 1–2 таблетки до 4х раз в сутки, по мере необходимости. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4х часов. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

Увеличение продолжительности приёма препарата возможно только под наблюдением врача.

При превышении рекомендованной дозы препарата незамедлительно обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печёночную недостаточность.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек:

Перед применением препарата Солпадеин Актив пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих комбинацию кофеина и парацетамола, у пациентов с нарушением функции почек, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Пациенты с нарушением функции печени:

Перед применением препарата Солпадеин Актив пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих комбинацию кофеина и парацетамола, у пациентов с нарушением функции печени, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Парацетамол

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отёк (отёк Квинке), синдром Стивенса — Джонсона.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и непереносимостью других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушения функции печени.

При длительном применении препарата в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического действия, нефротоксического действия и панцитопении. В случае длительного применения препарата необходим контроль картины крови.

Кофеин

Нарушения со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, нарушение сна, бессонница, головокружение, головные боли.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: тахикардия.

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частота неизвестна: диспепсические расстройства (в том числе тошнота, боль в эпигастрии).

При применении препарата Солпадеин Актив не рекомендуется приём кофеинсодержащих продуктов, так как это увеличивает риск появления таких нежелательных эффектов, как бессонница, раздражительность, тревожность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардия, сердечная аритмия.

При возникновении любой из перечисленных нежелательных реакций, прекратите приём препарата и немедленно обратитесь к врачу.

Симптомы (обусловлены парацетамолом)

При передозировке парацетамола возможно развитие печёночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме парацетамола в количестве 10 г и более. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», "Особые указания), поражение печени может возникать после приёма парацетамола в количестве 5 г и более.

При длительном применении препарата с превышением рекомендованной дозы препарат может оказывать нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В течение первых 24 ч после передозировки могут проявиться следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия, метаболический ацидоз. Через 1–2 суток определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности «печёночных» ферментов), возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза.

В тяжёлых случаях передозировки в результате печёночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции мозга), кровотечения, гипогликемия, отёк мозга, вплоть до летального исхода, необходимость трансплантации печени, смерть. Также возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжёлое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

В случае подозрения на передозировку препаратом Солпадеин Актив, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу для оказания медицинской помощи. В течение первого часа после передозировки, но не позднее 4 ч, рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить концентрацию парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны).

Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимо вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (приём метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в плазме крови, а также от времени, прошедшего после его приёма. Лечение пациентов с серьёзными нарушениями функции печени через 24 ч после приёма парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Симптомы (обусловлены кофеином)

Боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги). Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приёме препарата всегда связано с тяжёлым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Лечение включает поддерживающие мероприятия, например, обильное питьё и поддержание жизненно важных показателей. В течение от 1 ч до 4 ч после передозировки рекомендуется приём активированного угля. Для уменьшения воздействия кофеина на функции ЦНС рекомендуется введение седативных препаратов внутривенно и антагонистов бета адренорецепторов для снижения кардиотоксического эффекта.

Если пациент уже принимает другие лекарственные препараты, до начала приёма препарата Солпадеин Актив следует обратиться за консультацией к врачу.

При регулярном приёме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и прочие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический приём разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов. Усиливает действие ингибиторов МАО. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, дифенин, примидон и другие противосудорожные средства, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон, бутадион, препараты зверобоя продырявленного и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжёлого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Под действием парацетамола время выведения левомицетина (хлорамфеникола) увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления левомицетином (хлорамфениколом).

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов. Длительное совместное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря.

Совместное введение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм.

Одновременный приём препарата парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Не следует принимать препарат одновременно с кофеинсодержащими продуктами.

Данные по влиянию препарата на фертильность отсутствуют.

Если при приёме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

Препарат Солпадеин Актив не следует применять с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку совместный приём препаратов может вызвать передозировку парацетамола.

При передозировке парацетамола возможно развитие печёночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Препарат Солпадеин Актив не следует принимать с кофеинсодержащими пищевыми продуктами (чай, кофе и т.д.), так как это может привести к появлению беспокойства, тревожности, раздражительности, бессонницы, головной боли, нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардии, сердечной аритмии.

Пациенты с дефицитом глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, диетического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения, подвержены передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности и перед приёмом препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Зарегистрированы случаи развития печёночной недостаточности / нарушений функции печени при небольшой передозировки парацетамола (5 г и более) у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощённых пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела.

Применение препарата Солпадеин Актив пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащённого, затруднённого дыхания (чувство нехватки воздуха, одышка), тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Сопутствующие заболевания печени повышают риск дальнейшего повреждения печени при приёме препарата Солпадеин Актив. При приёме препарата у пациентов с неалкогольным циррозом печени есть высокий риск передозировки. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приёме препарата.

Препарат может изменить результаты анализов допинг — контроля спортсменов.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 65 мг + 500 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять после истечения срока годности.

Без рецепта

GlaxoSmithKline Dungarvan, Ltd., Ирландия