Тарицин®

Taricin®

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит

активного вещества офлоксацина — 200 мг и

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (молочный сахар).

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Механизм действия офлоксацина связан с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках. Действует бактерицидно.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных бактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium for- tuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность — свыше 96 %, связь с белками плазмы — 25 %. Максимальная концентрация после приёма в дозе 100, 300 и 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6,9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приёма 200 и 400 мг она составляет 2,5 и 5 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Распределяется: в клетках (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи,

секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) (14-60 %).

Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения — 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75- 90 % (в неизменённом виде), около 4 % — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной или печёночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30 % препарата.

Показания

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит); инфекции кожи, мягких тканей; костей, суставов; инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита); почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит); органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит); половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в том числе в анамнезе); снижение судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета); беременность и период лактации.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени почек. Средняя суточная доза для взрослых — от 200 мг до 800 мг. Продолжительность лечения — 7- 10 дней. Кратность применения 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 часа. Максимальная суточная доза при печёночной недостаточности — 400 мг.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Лечение следует продолжать ещё минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении сальмонеллезов курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения — 3-5 дней.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления. Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отёк, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

При одновременном приёме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие ионы алюминия, кальция, магния или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).

Особые указания

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулёза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные лекарственные средства. Средняя суточная доза в этом случае — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 200 мг.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тарицин: