Телмисартан

Телмисартан

таблетки

1 таблетка 40 мг/80 мг содержит:

Действующее вещество: телмисартан 40,00 мг/80,00 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол (E420), магния стеарат

Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 80 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

• Артериальная гипертензия

  Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов.

• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

  Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с:

  ⁃ сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или

  ⁃ сахарным диабетом 2 типа с подтверждённым поражением органов-мишеней.

• Гиперчувствительность к телмисартану и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
• Печёночная недостаточность тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд- Пью).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Телмисартан содержит лактозу и сорбитол [E420]).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел «Особые указания»),
• Нарушения функции печени лёгкой или средней степени тяжести (классы A и B по классификации Чайлд-Пью соответственно) и/или почек (см. раздел «Особые указания») (см. раздел «Особые указания»),
• Снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты.
• Гипонатриемия.
• Гиперкалиемия.
• Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
• Стеноз аортального и/или митрального клапана.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Применение у пациентов негроидной расы.

Беременность

Применение препарата Телмисартан противопоказано во время беременности. Применение АРА II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности приём препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешённых к применению во время беременности).

Применение АРА II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие АРА II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение АРА II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Новорождённые, матери которых принимали АРА II во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорождённого.

Период грудного вскармливания

Терапия препаратом Телмисартан противопоказана в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования по изучению влияния на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния телмисартана на мужскую и женскую фертильность.

Внутрь, один раз в сутки, независимо от времени приёма пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования при необходимости применения телмисартана в дозе 20 мг следует назначать препараты телмисартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с риской.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза препарата Телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг.

В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телмисартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом) которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 недель после начала лечения (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика»).

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендованная доза — 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль АД, и в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих АД.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза — 20 мг. Пациентам с нарушением функции почек лёгкой или средней степенью коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Препарат Телмисартан противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 40 мг (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакологические свойства», но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.

Серьёзные нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отёк, которые могут возникать редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), и острую почечную недостаточность.

Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приёме телмисартана, обычно была сопоставима с плацебо (41,4 % против 43,9 %) в контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение артериальной гипертензии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и из пострегистрационных наблюдений.

В таблице также учтены серьёзные нежелательные реакции и побочные реакции, приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трёх долгосрочных клинических исследованиях, в которых принимали участие 21 642 пациента, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Описание отдельных нежелательных реакций

Сепсис

В исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть случайным либо связанным с механизмом, который до настоящего времени не изучен (см. также раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика»).

Артериальная гипотензия

Данная нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым АД, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости на фоне стандартного лечения.

Отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени/нарушения функции печени

Большинство случаев отклонения от нормы лабораторных показателей функции печени/нарушения функции печени отмечалось в ходе пострегистрационного наблюдения у японцев. У пациентов японского происхождения подобные нежелательные реакции отмечались чаще.

Интерстициальная болезнь лёгких

Случаи интерстициальной болезни лёгких были зарегистрированы на основании опыта применения в пострегистрационном периоде, связанном по времени с приёмом телмисартана. Однако причинно-следственная связь не была установлена.

Информация о передозировке ограничена.

Симптомы

Наиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение

Телмисартан не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приёма препарата, и от тяжести симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя индукцию рвоты и/или промывание желудка. Приём активированного угля может быть полезен при лечении передозировки. Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение на спине с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов.

Дигоксин

При одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение C_max дигоксина в плазме крови (49 %) и минимальной концентрации (C_min) (20 %). При назначении, корректировке и прекращении приёма телмисартана следует контролировать концентрацию дигоксина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию (см. раздел «Особые указания»). Риск может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм).

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий

АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызывать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.

Одновременное применение требует особой осторожности

НПВП

НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозах, применяемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект АРА II.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушенной функцией почек) совместное применение АРА II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, кроме того, в начале одновременного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Рамиприл

В одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2,5  раз AUC_0–24 и C_max рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

«Петлевые» и тиазидные диуретики

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Одновременное применение требует осторожности

Другие гипотензивные средства

Эффект телмисартана по снижению АД может быть усилен одновременным приёмом других гипотензивных лекарственных средств.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС за счёт комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы «Фармакологические свойства. Фармакодинамика», «Противопоказания» и «Особые указания»).

Исходя из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать антигипертензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами.

Системные глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.

Беременность

АРА II не следует назначать во время беременности. Если продолжение терапии АРА II не считается необходимым, женщинам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности лечение АРА II следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Нарушения функции печени

Препарат Телмисартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или нарушениями функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степенью тяжести (класс A и B по классификации Чайлд-Пью).

Реноваскулярная гипертензия

При применении препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек, состояние после трансплантации почки

При применении препарата Телмисартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина в плазме крови. Опыт применения телмисартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует.

Снижение ОЦК

У пациентов со снижением ОЦК (гиповолемией) и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приёма первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом Телмисартан необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Двойная блокада РААС

Имеются данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счёт комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, содержания электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью или первичным заболевание почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочное действие»).

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на гипотензивные лекарственные средства, оказывающие своё действие посредством ингибирования РААС. Поэтому применение телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапана, ГОКМП

Необходимо соблюдать осторожность при применении телмисартана (так же, как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным и/или митральным стенозом, или при ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приёма внутрь

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, с ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов снижающих АД, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не диагностирована. Переда началом применения препарата Телмисартан у пациентов с сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС.

При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может привести к развитию гиперкалиемии.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, повышающие содержание калия, и/или у пациентов с сопутствующим заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует оценить соотношение «польза — риск».

Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст старше 70 лет;
• одновременное применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС и/или вызывающих повышение содержания калия в сыворотке крови. К лекарственным препаратам, которые могут вызывать гиперкалиемию, относятся заменители пищевой соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа [ЦОГ-2], гепарин, иммуносупрессивные средства (циклоспорин и такролимус), а также ко- тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм);
• сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам с высоким риском развития гиперкалиемии необходимо проводить тщательный мониторинг содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Этнические особенности

Ингибиторы АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы. Возможно, это связано со снижением активности ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.

Прочее

Как и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Вспомогательные вещества

Лактоза моногидрат и сорбитол

Препарат Телмисартан содержит лактозы моногидрат и сорбитол (E420). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Натрий

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, препарата Телмисартан содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), т. е. практически не содержит натрия.

Специальных клинических исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Таблетки 40 мг и 80 мг.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистере).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения