Тофизопам

Tofisopam

Фармакологическое действие

Тофизопам — транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, тофизопам в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Тофизопам относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 2 часов, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Период полувыведения (T_½) составляет 6–8 часов, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится преимущественно с мочой (60–80 %) в виде глюкуронидов, 20–30 % экскретируется с фекалиями. Тофизопам не кумулируется в организме.

Показания

Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство)
климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
предменструальный синдром;
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
алкогольный абстинентный синдром;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
Ⅰ триместр беременности и период кормления грудью;
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром;
острая дыхательная недостаточность в анамнезе;
закрытоугольная глаукома;
эпилепсия;
органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Способ применения и дозы

Средняя терапевтическая доза для приёма внутрь при лечении невротических расстройств — по 50 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции

Экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Опорно-двигательный аппарат

Напряжение мышц, боль в мышцах.

Дыхательная система

Угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы

Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приёма высоких доз (50–120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение

При выраженном подавлении функций центральной нервной системы не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию лёгких. Введение стимуляторов центральной нервной системы не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны. В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.

Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, может увеличиться при одновременном приёме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H₁-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печёночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печёночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тофизопам:

Информация о действующем веществе Тофизопам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тофизопам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.