Тулозин®
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
0,4 мг активного веществатамсулозина гидрохлорида, вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в форме 30 % водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80), триэтилцитрат, тальк.
Оболочка капсулы: индиго кармин, хинолиновый жёлтый, титана диоксид, желатин.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зелёного цвета (код цвета: 13009) и непрозрачной крышкой зелёного цвета (код цвета: 17026). Пеллеты почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D -адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счёт этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приёма препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приёма первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100 %.
После однократного приёма препарата внутрь Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приёма пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приёма пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приёма) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70 % выше, чем Cmax после однократного приёма препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы — 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объём распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.
При печёночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причём примерно 9 % дозы выводится в неизменённом виде.
T½ тамсулозина при однократном приёме — 10 ч, после многократного приёма -13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.
Показания
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
С осторожностью
хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
По 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжёвывать.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты П-10 %): головокружение, сонливость или бессонница
Редкие (0,1-1 %): головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.
Крайне редкие (0.01-0,1 %): ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк).
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.
Если симптомы остаются, следует ввести объёмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, приём активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Взаимодействие
Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней и дозировку изменять не следует.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа]-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими артериальное давление, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Также тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Особые указания
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, так как и в случае приёма других альфа-1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться артериальное давление, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, так как эта группа пациентов не была исследована.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тулозин: