Верапамил
VerapamilРегистрационный номер
Торговое наименование
Верапамил
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Каждая ампула с 2 мл препарата содержит:
активное вещество: верапамила гидрохлорид 5,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 17,00 мг, лимонная кислота моногидрат 42,00 мг, натрия гидроксид 16,80 мг, хлористоводородная кислота концентрированная 0,0054 мл, вода для инъекций до 2,00 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.
Фармакокинетика
Показания
Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, дигиталисная интоксикация, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, желудочковая тахикардия, кардиогенный шок, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), порфирия, беременность, период лактации, парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, брадикардия, пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.
Способ применения и дозы
Вводить внутривенно, медленно, на протяжении по крайней мере 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0,25 % раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.
Раствор верапамила готовят путём разведения 2 мл 0,25 % раствора препарата в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отёк лёгких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отёки (отечность лодыжек, стоп и голеней).
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости — внутривенное введение изопреналина, атропина, 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40 % (за счёт снижения метаболизма в печени), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.
Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Лекарственные средства, снижающие артериальное давление, усиливают гипотензивный эффект верапамила.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Особые указания
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампуле из бесцветного нейтрального стекла (I гидролитической группы) с белой полосой на месте разлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ, закрытой алюминиевой фольгой.
2 контурные ячейковые упаковки (10 ампул) или 10 контурных ячейковых упаковок (50 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ALKALOID, AD, Македония
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Верапамил: