Винпоцетин
VinpocetineРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: винпоцетин — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 150,0 мг, крахмал картофельный — 85,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг, тальк — 2,5 мг, магния стеарат — 2,5 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы.
Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге, увеличивая захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит метаболизм глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу.
Повышает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление). Не вызывает эффект «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови составляет 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах кишечника. При прохождений через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
В доклинических исследованиях при введении радиоактивно меченного винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Сmах) в тканях отмечается через 2–4 часа после приёма внутрь. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
Связь с белками плазмы у человека составляет 66 %. Биодоступность при приёме внутрь около 7 %. Объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация–время» АВК после приёма внутрь винпоцетина вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменённого винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушениях функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном приёме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако отмечена значимая кишечно-печёночная рециркуляция. АВК выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляции препарата не происходит. Однако необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.
При нарушениях функции печении и почек кумуляция не отмечается, что позволяет назначать винпоцетин длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.Противопоказания
- Повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжёлая форма ишемической болезни сердца;
- тяжёлые нарушения ритма сердца;
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Кормление грудью
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 %: принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Курс лечения и доза определяется лечащим врачом.
Препарат принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 1–2 таблетки 3 раза в день). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приёма препарата.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе.
Побочное действие
Побочные эффекты достаточно редки. В клинических исследованиях показано, что нежелательные реакции с частотой «часто» (≥1/100, <1/10) не возникали, поэтому частота развития неблагоприятных побочных реакций, отмеченных при приёме винпоцетина, приведена в следующей градации: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Данные представлены по системно-органным классам (по классификации Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности Med-DRA).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко — гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — гиперхолестеринемия.
Редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики
Редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство.
Очень редко — эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто — головная боль.
Редко — расстройства вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия.
Очень редко — тремор, спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко — отёк диска зрительного нерва.
Очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто — вертиго.
Редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто — снижение артериального давления.
Редко — повышение артериального давления, «приливы», тромбофлебит.
Очень редко — колебания артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.
Редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.
Очень редко — дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко — эритема, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, сыпь.
Очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко — астения, утомляемость, чувство жара.
Очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто — снижение артериального давления.
Редко — повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение количества эозинофилов, изменение активности «печёночных» ферментов.
Очень редко — уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный приём винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
В редких случаях одновременное применение винпоцетина и метилдопы сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдрома удлинённого интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Винпоцетин содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 150,0 мг лактозы моногидрата.
Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлинённого интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT. При синдроме удлинённого интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, В связи с нежелательными реакциями со стороны нервной системы.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин: