Винпоцетин-АКОС
Vinpocetine-AKOSРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин-АКОС
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: винпоцетин — 5,0 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0,5 мг, бензиловый спирт — 10,0 мг, сорбитол (сорбит) — 100,0 мг, винная кислота — 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Бесцветный или зеленовато-жёлтого, или желтовато-зелёного цвета, прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротективное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Ca2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение повреждённых (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приёма внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь — 7 %. Клиренс составляет 66,7 %, что превышает плазменный объём печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30 %. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приёме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печёночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Противопоказания
- Острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжёлая форма ишемической болезни сердца;
- тяжёлые нарушения ритма сердца;
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания;
- непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Повышенное внутричерепное давление, приём антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
Запрещается вводить внутримышечно!
Запрещается вводить внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Винпоцетин-АКОС следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для внутривенного капельного введения. Препарат также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому препарат Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами.
Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки до 18 лет
Применение препарата Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, у детей и подростков до 18 лет противопоказано.
Побочное действие
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов.
Очень редко-, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко-, реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.
Очень редко: анорексия.
Нарушения психики
Нечасто: эйфория.
Редко-, беспокойство.
Очень редко: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость.
Очень редко: тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения.
Очень редко-, гиперемия конъюнктивы, отёк соска зрительного нерва, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко-, нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго.
Очень редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления, «приливы».
Очень редко: лабильность артериального давления, венозная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота.
Очень редко: повышенное слюноотделение, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: эритема, гипергидроз, крапивница.
Очень редко: дерматит, зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: чувство жара.
Редко: астения, воспаление и тромбоз в месте введения, чувство дискомфорта в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: снижение артериального давления.
Редко: повышение артериального давления, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, повышение концентрации мочевины сыворотки крови.
Очень редко: увеличение активности лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR электрокардиограммы, изменения на электрокардиограмме.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Препарат Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряжённых с его применением при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлинённого интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов.
Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола, необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов во время лечения.
Препарат Винпоцетин-АКОС, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактические реакции. Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может в редких случаях вызывать серьёзные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы светозащитного стекла марки СНС-1 или СНС-3.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/ Организация, принимающая претензии
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"» (ОАО «Синтез»), Россия.
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Телефон: 8-800-600-00-80
e-mail: contact@ksintez.ru
www.ksintez.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин-АКОС: