Амфетамин + Декстроамфетамин

Амфетамин + Декстроамфетамин — комбинированный стимулятор центральной нервной системы (ЦНС).

Амфетамин — стимулятор центральной нервной системы, производное фенилэтиламина.

Оказывает психостимулирующее действие.

Способствует высвобождению из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний и тормозит обратный захват дофамина и норадреналина, ингибирует МАО. Опосредованно (вследствие накопления норадреналина и дофамина) стимулирует центральные дофамин- и норадренергические рецепторы (оказывает психостимулирующее и анорексигенное действие), обладает периферической α- и β-адреномиметической активностью.

Вызывает сужение периферических сосудов, усиление и учащение сердечных сокращений, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз.

Уменьшает ощущение утомления, вызывает ощущение прилива сил, бодрости, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, улучшает настроение. Ослабляет и укорачивает сон, вызванный снотворными средствами и наркотическими анальгетиками.

Продолжительность действия после однократного приёма — 2–8 часов. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится медленно, возможна кумуляция.

Декстроамфетамин — правовращающий энантиомер амфетамина, психостимулятор. По сравнению с левамфетамином обладает более выраженным (в 3–4 раза) центральным и менее выраженным периферическим действиями благодаря более сильному взаимодействию с дофаминовыми рецепторами.

Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсия.

• Гиперчувствительность к амфетамину, декстроамфетамину;
• гипертиреоз;
• глаукома;
• артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, симптоматические сердечно-сосудистые заболевания;
• симптоматическое сердечно-сосудистое заболевание;
• умеренная и тяжёлая гипертензия;
• возбуждённые состояния, наркомания в анамнезе;
• ингибиторы МАО, назначенные в течение 14 дней (риск тяжёлой гипертензивной реакции);
• беременность;
• лактация.

Ранее существовавшие структурные аномалии сердца, связанные с риском внезапной смерти (при злоупотреблении).

При одновременном применении с кислотоподавляющими препаратами (например, ингибиторами протонной помпы) может уменьшаться время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max).

Ассоциируется с периферической васкулопатией, включая феномен Рейно.

Сообщалось о нарушениях аккомодации и нечёткости зрения при лечении стимуляторами ЦНС.

Обладает потенциалом для возникновения наркотической зависимости.

Следует соблюдать осторожность при артериальной гипертензии, психозах в анамнезе, судорожных расстройствах, пожилом возрасте или синдроме Туретта (может выявить тики).

Внезапное прекращение приёма может привести к симптомам отмены.

Сообщалось о внезапной смерти, инсульте и инфаркте миокарда у взрослых, принимавших стимуляторы ЦНС в обычных дозах.

Пациенты, у которых во время лечения стимуляторами ЦНС развиваются такие симптомы, как боль в грудной клетке при физической нагрузке, необъяснимые обмороки или другие симптомы, указывающие на сердечное заболевание, должны пройти срочное кардиологическое обследование.

Особую осторожность следует проявлять при использовании стимуляторов ЦНС для лечения пациентов с СДВГ с сопутствующим биполярным расстройством из-за возможной индукции смешанного/маниакального эпизода у таких пациентов.

У детей и подростков с СДВГ часто наблюдается агрессивное поведение или враждебность; следить за появлением или ухудшением агрессивного поведения или враждебности

Мониторинг роста детей в возрасте от 7 до 10 лет во время лечения стимуляторами ЦНС может потребоваться прервать терапию у пациентов, с нарушениями роста и веса по сравнению с ожидаемыми нормами.

Стимуляторы ЦНС могут снижать судорожный порог у пациентов с судорожными припадками в анамнезе, у пациентов с аномалиями ЭЭГ в анамнезе при отсутствии судорожных припадков и очень редко у пациентов без судорожных припадков в анамнезе и без признаков судорожных припадков на ЭЭГ в анамнезе; прекратить терапию при наличии судорог.

С осторожностью применять у пациентов, принимающих другие симпатомиметические препараты.

Амфетамина могут усугубить моторные и звуковые тики и синдром Туретта; провести клиническую оценку тиков и синдрома Туретта у детей и их семей перед лечением стимулирующими препаратами.

Редкие случаи длительной и иногда болезненной эрекции (приапизм), иногда требующей хирургического вмешательства, сообщалось о продуктах метилфенидата; обычно не сообщается в начале, но часто после увеличения дозы; немедленно обратиться за медицинской помощью при ненормально устойчивых или частых и болезненных эрекциях.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения комбинации Амфетамин + Декстроамфетамин у беременных женщин не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Амфетамины вызывают сужение сосудов и тем самым могут снижать плацентарную перфузию. Амфетамины могут стимулировать сокращения матки, повышая риск преждевременных родов. Беременные женщины, принимавшие амфетамины во время беременности, имеют повышенный риск преждевременных родов и рождения детей с низкой массой тела.

Применение комбинации Амфетамин + Декстроамфетамин при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения комбинации Амфетамин + Декстроамфетамин в период грудного вскармливания не проведено.

Амфетамин и декстроамфетамин проникают в грудное молоко.

Применение препарата в период грудного вскарливания противопоказано.

Перорально (внутрь).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости, возраста пациента и лекарственной формы.

Не рекомендуется одновременный приём препаратов амфетамина с гуанетидином (антагонизм действия), а также ингибиторами МАО, включая моклобемид (риск гипертонического криза).

Дименгидринат при одновременном приёме с амфетамином и его производными действует как антагонист.

Амфетамин замедляет абсорбцию барбитала.

Алимемазин ослабляет действие производных амфетамина.

При использовании амфетамина в дозах, ощелачивающих мочу алюминия фосфат может вызывать угнетение почечной экскреции с повышением токсичности.

Аскорбиновая кислота снижает канальцевую реабсорбцию амфетамина.

Сочетание с ацетазоламидом может усилить побочное действие амфетамина.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах иммунохроматографического экспресс-теста мочи (тест-полоски) на амфетамины у пациентов, принимающих венлафаксин, причём даже через несколько дней после отмены венлафаксина. Это может быть объяснено недостаточной специфичностью этого теста. Различить венлафаксин от амфетаминов может лишь подтверждающий тест в специализированной антидопинговой лаборатории.

Амфетамин является рекреационным психоактивным веществом, способным вызывать психическую зависимость.

Во многих странах также ограниченно применяется в медицине при лечении СДВГ и нарколепсии.

Серотониновый синдром

• При сочетании амфетаминов с другими препаратами, влияющими на серотонинергические нейротрансмиттерные системы, такими как ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), триптаны, трициклические антидепрессанты, фентанил, литий, трамадол, триптофан, буспирон и зверобой возможно возникновение потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома.
• Амфетамины и производные амфетамина в некоторой степени метаболизируются цитохромом P450 2D6 (CYP2D6) и проявляют незначительное ингибирование метаболизма CYP2D6. Существует возможность фармакокинетического взаимодействия при совместном применении с ингибиторами CYP2D6, что может увеличить риск при повышенном воздействии амфетаминов и производных. В подобных ситуациях необходимо рассмотреть возможность использования альтернативных несеротонинергических средств или альтернативных препаратов, не ингибирующих CYP2D6.
• Если одновременное применение с другими серотонинергическими препаратами или ингибиторами CYP2D6 клинически оправдано, рекомендуется начинать терапию с более низких доз и наблюдать за пациентами на предмет появления серотонинового синдрома во время начала приёма или титрования дозы. Необходимо информировать пациентов о повышенном риске серотонинового синдрома.

Правовой статус

Амфетамин входит в список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

Оборот амфетамина ограничен международным и национальным законодательством.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Амфетамин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Амфетамин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• Фармакологическая группа

  Психостимуляторы в комбинации с другими препаратами

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)