Бикалутамид Сандоз^®

ЛП-002032

Бикалутамид Сандоз^®

Бикалутамид

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Дозировка 50 мг

ядро таблетки: действующее вещество: бикалутамид 50,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,40 мг, повидон 7,98 мг, крахмал кукурузный 11,80 мг, магния стеарат 1,67 мг;

плёночная оболочка: Опадрай Y1-18128 3,00 мг (содержит метилцеллюлозу 1,80 мг, титана диоксид 0,90 мг, триацетин 0,30 мг).

Дозировка 150 мг

ядро таблетки: действующее вещество: бикалутамид 150,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 200,66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16,55 мг, повидон 23,94 мг, крахмал кукурузный 24,80 мг, магния стеарат 4,05 мг;

плёночная оболочка: Опадрай YS-1-7003 8,00 мг (содержит гипромеллозу 4,78 мг, титана диоксид 2,50 мг, макрогол 0,64 мг, полисорбат 80 0,08 мг)

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Противоопухолевое средство - антиандроген

L02BB03

- Монотерапия или в составе комплексной терапии перед проведением радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространённым раком предстательной железы и высокой вероятностью прогрессирования заболевания (Бикалутамид Сандоз^® в дозе 150 мг).

- Лечение пациентов с неметастатическим местнораспространённым раком предстательной железы, при котором другие медицинские вмешательства не являются целесообразными или возможными (Бикалутамид Сандоз^® в дозе 150 мг).

- Лечение распространённого рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией (Бикалутамид Сандоз^® в дозе 50 мг).

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом;

- бикалутамид не должен назначаться женщинам и детям.

Печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное применение с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или вызывающими желудочковую тахикардию типа «пируэт» (антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и др.)

Данный препарат не применяется у женщин.

Взрослые мужчины (в том числе пожилого возраста)

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь, по 50 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Лечение необходимо начинать одновременно или за 3 дня до начала приёма аналога ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь, по 150 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Лечение препаратом Бикалутамид Сандоз^® должно быть непрерывным, как минимум, на протяжении 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции печени

У пациентов с лёгкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. При нарушении функции печени средней и тяжёлой степени тяжести может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

При приёме бикалутамида по 150 мг один раз в сутки

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

часто: анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отёк и крапивница).

Нарушения психики

часто: снижение полового влечения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

часто: «приливы» крови к лицу;

частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: интерстициальные болезни лёгких (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: гепатотоксичность, транзиторные изменения со стороны печени, в том числе повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата);

редко: печёночная недостаточность (в том числе с летальным исходом; причинно-следственная связь с приёмом бикалутамида достоверно не установлена).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень часто: сыпь;

часто: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд;

редко: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих, путей

часто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

очень часто: гинекомастия и болезненность грудных желёз;

часто: импотенция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

часто: снижение аппетита.

Общие расстройства

очень часто: астения;

часто: боль в груди, отёки, повышение массы тела.

При одновременном применении бикалутамида (по 50 мг один раз в сутки) и аналогов ГнРГ

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень часто: анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отёк и крапивница).

Нарушения психики

часто: снижение полового влечения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение; часто: сонливость.

Нарушения со стороны сосудов

очень часто: «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны сердца

часто: инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом), сердечная недостаточность;

частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

очень часто: боль в животе, запор, тошнота;

часто: диспепсия, метеоризм.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: интерстициальные болезни лёгких (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: гепатотоксичность, транзиторные изменения со стороны печени, в том числе повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата);

редко: печёночная недостаточность (в том числе с летальным исходом; причинно-следственная связь с приёмом бикалутамида достоверно не установлена).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь, алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд;

редко: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

очень часто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

очень часто: гинекомастия и болезненность грудных желёз;

часто: импотенция.

Нарушения со стороны эндокринной системы

частота неизвестна: снижение толерантности к глюкозе (постмаркетинговый опыт).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

часто: снижение аппетита.

Общие расстройства

очень часто: астения, отеки;

часто: боль в груди, повышение массы тела.

До настоящего времени при приёме бикалутамида клинических признаков передозировки и необходимости принятия срочных медицинских мероприятий не возникало.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая симптоматическая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

(R)-бикалутамид является ингибитором изофермента CYP 3А4 и оказывает слабое ингибирующее воздействие на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Клинические исследования с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не предоставили доказательств возможного лекарственного взаимодействия с бикалутамидом, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80 %. Для препаратов с низким терапевтическим индексом подобное повышение может оказаться значимым. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

При совместном назначении циклоспорина или блокаторов «медленных» кальциевых каналов с бикалутамидом, необходимо соблюдать осторожность. Может потребоваться снижение дозы данных препаратов, в особенности, в случае усиления эффекта или развития побочных явлений. При использовании циклоспорина после начала или прекращения приёма бикалутамида рекомендовано проведение тщательного контроля его плазменных концентраций, а также состояния пациента.

При назначении бикалутамида совместно с другими препаратами, способными угнетать микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидином и кетоконазолом, необходимо соблюдать осторожность. Теоретически, возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови с последующим увеличением частоты возникновения побочных реакций. Бикалутамид может замещать антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками. Поэтому перед началом лечения бикалутамидом у пациентов, уже получающих антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT или препаратами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и др. Нет данных о фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействиях бикалутамида с аналогами ГнРГ.

Лечение препаратом Бикалутамид Сандоз^® следует проводить под контролем активности «печёночных» трансаминаз в крови. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев. Случаи смерти или госпитализации в связи с тяжёлым поражением печени (печёночная недостаточность) были зарегистрированы при постмаркетинговом опыте в связи с применением бикалутамида. В случае развития выраженных изменений функции печени приём бикалутамида необходимо прекратить.

При применении препарата Бикалутамид Сандоз^® у пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид Сандоз^® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.

У пациентов, получающих бикалутамид в сочетании с аналогами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид Сандоз^®.

При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата Бикалутамид Сандоз^® следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Бикалутамид Сандоз^®.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

SALUTAS PHARMA, GmbH, Германия