Доломин®

Dolomine®

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 ампула (1 мл) содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол 30 мг;

вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95 % в пересчёте на 100% вещество) 100 мг, натрия хлорид 4,35 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до >Н 6,9-7,9, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Максимальное накопление в тканях (Cmax) 30 мг — 1,5-3 мкг/мл, 60 мг — 3-5,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 15-70 мин. Cmax после внутривенной инфузии 15 мг — 1,5-3 мкг/мл, 30 мг — 3-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения равновесной концентрации (Css) — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,5-1 мкг/мл, 30 мг — 1-2,5 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг — 0,5-1 мкг/мл, 30 мг — 1,5-3 мкг/мл. Объём распределения — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %. Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7 мг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 8 мг/мл. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5 ч. T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 20-50 мг/л T½ — 10-11 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч. Не выводится путём гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности при следующих состояниях:

- травма;

- зубная боль;

- боли в послеоперационном периоде;

- онкологические заболевания;

- миалгия;

- артралгия;

- невралгия;

- радикулит;

- вывихи, растяжения;

- ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в том числе в анамнезе);

- крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе);

- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;

- гипокоагуляция (в том числе гемофилия);

- кровотечения или высокий риск их развития;

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- воспалительные заболевания кишечника;

- беременность (III триместр);

- период родов, период лактации;

- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм и холецистит, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I-II триместр).

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, подтвержденный факт наличия инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (в том числе варфарин);

- антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и лактации

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата). В крайних случаях при необходимости использования препарата во время I и II триместров беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные эффекты

Часто — более 3 %, менее часто -1-3%, редко — менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отёк, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидными средствами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с антикоагулянтными лекарственными средствами (ЛС) — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и аминосалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках). Применение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность кеторолака (совместное их применение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При применении с другими нефротоксичными ЛС (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном применении с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свёртывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Доломин: