Доксиламин + Пиридоксин

Доксиламин + Пиридоксин — комбинированный антигистаминный препарат системного действия, устраняет тошноту и рвоту при беременности.

Доксиламин

Максимальная концентрация доксиламина в плазме крови (C_max) в среднем достигается через 2 часа после приёма внутрь. Период полувыведения доксиламина (T_½) составляет около 10 часов. Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Выводится на 60 % почками в неизменённом виде, частично — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Фармакокинетика препарата у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печёночной и почечной недостаточности период полувыведения может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

Влияние пищи

После приёма препарата с пищей возможно снижение его всасывания в желудочно-кишечном тракте, поэтому препарат следует принимать натощак.

Для применения у женщин старше 18 лет для лечения тошноты и рвоты в период беременности.

• Гиперчувствительность к доксиламину и/или пиридоксину, другим антигистаминным средствам;
• бронхиальная астма;
• закрытоугольная глаукома;
• стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обструкции шейки мочевого пузыря;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы, включая препараты, содержащие линезолид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий);
• возраст менее 18 лет;
• грудное вскармливание.

Применение при беременности

Препарат предназначен для приёма беременными женщинами.

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований комбинация доксиламина и пиридоксина может применяться на протяжении всего периода беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. Доксиламин является низкомолекулярным веществом, поэтому возможно его проникновение в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребёнка, кормить грудью при применении препарата не следует.

В связи с возможным увеличением периода полувыведения доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

В связи с возможным увеличением периода полувыведения доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и сонливостью, а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения кратности приёма препарата.

Перорально (внутрь).

Препарат следует принимать на голодный желудок, запивая стаканом воды.

Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за возможного внезапного возвращения симптомов тошноты и рвоты.

Подобно всем лекарственным препаратам комбинация Доксиламин + Пиридоксин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьёзные нежелательные реакции

Прекратить приём комбинации Доксиламин + Пиридоксин и немедленно обратится за медицинской помощью, в случае возникновения следующих нежелательных реакций.

Частота неизвестна — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

• появление на коже и слизистых мишеневидных высыпаний (мультиформная эритема);
• быстро развивающийся ограниченный отёк кожи и/или слизистых (ангионевротический отёк);
• неспособность ориентироваться в пространстве и времени, нарушение восприятия своей личности и окружающих (дезориентация);
• невозможность опорожнения мочевого пузыря, сопровождающееся выраженными позывами к мочеиспусканию (задержка мочи);
• судороги.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приёме комбинации Доксиламин + Пиридоксин

В клинических исследованиях комбинации доксиламина и пиридоксина были зарегистрированы следующие нежелательные реакции:

Частота неизвестна — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

• сонливость;
• головокружение;
• головная боль;
• изжога;
• нарушение нормального функционирования желудка, которое сопровождается чувством боли в верхней части живота (раздражение желудка);
• кашицеобразный стул (послабление стула);
• запор;
• избыточное скопление газов в желудочно-кишечном тракте (метеоризм);
• тошнота;
• расстройства вкуса (дисгевзия);
• слабость;
• утомляемость;
• усталость;
• вялость;
• упадок сил.

В пострегистрационном периоде для комбинации доксиламина и пиридоксина сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

Частота неизвестна — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

• гиперчувствительность;
• повышение уровня глюкозы в крови (гипергликемия);
• снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия);
• тревога;
• нарушение развития нервной системы ребёнка, проявляющееся неусидчивостью, суетливостью, беспокойством, эмоциональной нестабильностью, наличием проблем со сном, задержкой речевого развития (синдром дефицита внимания/гиперактивности)*;
• депрессия;
• нетерпимость;
• бессонница;
• перепады настроения;
• ночные кошмары;
• судороги*;
• головокружение;
• головная боль;
• снижение болевой чувствительности (гипестезия);
• трудность перехода от сна к бодрствованию (гиперсомния)*;
• потеря сознания;
• сонливость;
• расширение зрачков (мидриаз);
• светобоязнь;
• нечёткость зрения;
• снижение остроты зрения;
• яркость поля зрения;
• нарушение аккомодации;
• дискомфорт в ушах;
• головокружение (обусловленное нарушением со стороны вестибулярного аппарата);
• сердцебиение;
• увеличение частоты сердечных сокращений более 90 ударов в минуту (тахикардия);
• снижение артериального давления (гипотензия);
• холодные периферические отделы конечностей;
• состояние, связанное со снижением уровня кислорода в организме, которое может проявляться слабостью, повышенной сонливостью, головокружением, снижением артериального давления, бледностью, синюшностью кожных покровов и другими симптомами (гипоксия);
• вздутие живота;
• боль в животе;
• запор;
• понос (диарея);
• метеоризм;
• рвота с кровью;
• тошнота;
• изменение цвета языка;
• рвота;
• повышенная потливость (гипергидроз);
• зуд;
• сыпь;
• плотные, резко очерченные, несколько возвышающиеся над кожей высыпания, плотной консистенции, имеющие различный окрас (фиолетовый, телесный, тёмно-бордовый) (макулопапулёзная сыпь);
• изменение цвета кожи;
• скелетно-мышечная боль;
• боль в конечностях;
• затруднение, учащение или болезненность мочеиспускания (дизурия);
• киста почки*;
• самопроизвольный аборт;
• нарушение функционального состояния плода во время беременности и/или родов (дистресс-синдром плода)*;
• снижение двигательной активности плода (гипокинезия плода)*;
• внутриутробная смерть*;
• желтуха новорождённого*;
• недоношенный ребёнок*;
• преждевременные роды;
• врождённые аномалии*;
• врождённая патология, заключающаяся в недоразвитии зуба или его тканей (гипоплазия зубов)*;
• смерть;
• задержка развития*;
• дискомфорт;
• синдром отмены препарата;
• синдром отмены препарата у новорождённых*;
• утомляемость;
• пена изо рта;
• раздражительность**;
• недомогание;
• периферические отеки;
• боль;
• снижение пульсации плечевой артерии;
• потеря веса;
• передозировка;
• умственная отсталость*.

* — в отношении плода/ребёнка;

** — в отношении женщины и ребёнка.

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжёлой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжёлые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы.

При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан приём активированного угля (в количестве 50 г — для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).

При одновременном приёме доксиламина с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, седативными H₁-антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). При одновременном приёме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту. Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, в том числе и доксиламина необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.

Доксиламин оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение H₁-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

Возможное злоупотребление блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приёма более высоких доз препарата, чем рекомендованные.

Препарат может вызывать сонливость. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

• АТХ

  R06AA59

• Фармакологические группы

  Витамины и витаминоподобные средства в комбинации с другими препаратами

  Снотворные средства в комбинации с другими препаратами

  H₁-антигистаминные препараты в комбинации с другими средствами

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)