Элсетор

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: леветирацетам (в пересчёте на сухое вещество) 250 мг, или 500 мг, или 1000 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 36,275 мг / 72,55 мг / 145,1 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг / 10 мг / 20 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг / 15 мг / 30 мг, повидон К-30 6,5 мг / 13 мг / 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 16,25 мг / 32,5 мг / 65 мг, тальк 2,5 мг / 5 мг / 10 мг, магния стеарат 0,975 мг / 1,95 мг / 3,9 мг;

состав оболочки: дозировка 250 мг: опадрай АМВ 84F80803 синий 9,75 мг [поливиниловый спирт частично гидролизованный 40 %, титана диоксид (E171) 21,5 %, тальк 14,8 %, макрогол-6000 10,1 %, макрогол-3350 10,1 %, лак алюминиевый на основе индигокармина 3,5 %];

дозировка 500 мг: опадрай АМВ 84F82508 жёлтый 19,5 мг [поливиниловый спирт частично гидролизованный 40 %, титана диоксид (E171) 24,01 %, тальк 14,8 %, макрогол-6000 10,1 %, макрогол-3350 10,1 %, краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,99 %];

дозировка 1000 мг: опадрай АМВ 84F58775 белый 39 мг [поливиниловый спирт частично гидролизованный 40 %, титана диоксид (E171) 25 %, тальк 14,8 %, макрогол-6000 10,1 %, макрогол-3350 10,1 %].

Дозировка 250 мг: Двояковыпуклые овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "250" с одной стороны и риской с другой стороны. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета.

Дозировка 500 мг: Двояковыпуклые овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой "500" с одной стороны и риской с другой стороны. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета.

Дозировка 1000 мг: Двояковыпуклые овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой "1000" с одной стороны и риской с другой стороны. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета.

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении:- парциальных припадков у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;- первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

• Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

• Период грудного вскармливания;

• Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не установлены).

• Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

• Заболевания печени в стадии декомпенсации;

• Почечная недостаточность.

Препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Лечение следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому в случае необходимости приёма препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи, 2 раза в сутки.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделённой на 2 приёма (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Взрослым и подросткам от 12 до 17 лет: начальная доза — 500 мг 2 раза в сутки с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 недели.

Детям с 6 лет и подросткам с 12 до 17 лет с массой тела менее 50 кг: следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела в сутки, разделённой на 2 приёма (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно её снижение. Следует принимать минимальную эффективную дозу.

Таблетки препарата не предназначены для лечения детей младше 6 лет. Имеющиеся дозировки таблеток не предназначены для лечения детей с массой тела менее 25 кг при назначении дозы менее 250 мг. Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме, приведенной для взрослых.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[ 140- возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × ККсыворот(мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

*В первый день лечения рекомендуется приём насыщающей дозы 750 мг. После выполнения процедуры диализа рекомендуется приём дополнительной дозы 250–500 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учётом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²) может быть оценен на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) для подростков и детей, используя следующую формулу (формула Шварца):

КК (мл/мин/1,73 м²) = Рост (см) × ks / ККсыворот(мг/дл)

ks = 0,55 для детей младше 13 лет и подростков женского пола; ks = 0,7 для подростков мужского пола.

Корректировка дозы для детей и подростков с массой тела менее 50 кг с почечной недостаточностью

*В первый день лечения рекомендуется приём насыщающей дозы 15 мг/кг. После выполнения процедуры диализа рекомендуется приём дополнительной дозы 5–10 мг/кг.

Пациентам с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и КК менее 70 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы на 50 %. Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Очень часто — > 10 %; часто — > 1 % и <10%; нечасто — > 0,1 % и <1 %; редко — > 0,01 % и < 0,1 %; очень редко — < 0,01 %.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, астенический синдром; часто — амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, летаргия; нечасто — панические атаки; редко — дискинезия, хореоатетоз; очень редко — парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: часто — диплопия, нарушение аккомодации, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: часто — усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, увеличение массы тела; очень редко — панкреатит, печёночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печёночных проб, снижение массы тела.

Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, экзема, зуд; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема; очень редко — алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

Лабораторные показатели: редко — гипонатриемия; очень редко — лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

Прочие: нечасто — случайные повреждения; редко — лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром); очень редко — инфекции, назофарингит, миалгия.

Симптомы: сонливость, ажитация, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.Лечение: в остром периоде — искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60 %, для его первичного метаболита — 74 %).

Леветирацетам не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, варфарин и пероральные противозачаточные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приёме с топираматом риск развития анорексии увеличивается.

Пробенецид в дозе 500 мг 4 раза в сутки не изменяет фармакокинетику леветирацетама, принимаемого в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности леветирацетама при совместном применении с макроголом. Макрогол не следует принимать внутрь в течение одного часа до и после приёма леветирацетама.

Отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза сутки каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на приём леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдалённые последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желёз, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг.

При упаковке в блистеры, в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C. При упаковке в контейнеры: в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоэпилептическое средство

• АТХ

  N03AX14

• Действующее вещество

  Леветирацетам