Изосорбида мононитрат-Тева

Isosorbide mononitrate-Teva

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: активное вещество изосорбида мононитрат 40,0 мг (в виде тритурации — изосорбида мононитрат: лактозы моногидрат (40:60) 100,0 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 53,2 мг, коповидон 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный 4,8 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. На одной из сторон — риска и гравировка "М4".

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата. Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счёт расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что сопровождается головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приёма внутрь и продолжается до 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приёма внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100 %), так как нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата не зависит от времени приёма пищи, перистальтики или pH в просвете ЖКТ. Изосорбида мононитрат имеет большой объём распределения, связь с белками плазмы крови менее 4 %. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1-1,5 ч. Изосорбида мононитрат полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 ч. Изосорбида мононитрат выводится почками в форме метаболитов, лишь около 2 % элиминируются в неизменённом виде.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе и после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату, другим нитросоединениям и другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; острая сердечная недостаточность; тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.); кровоизлияние в мозг, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжёлая гиповолемия, тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата; острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; анемия (тяжёлая форма); токсический отёк лёгких; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст. при аортальном и/или митральном стенозе; склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); при закрытоугольной глаукоме; заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при внутривенном (в/в) введении высоких доз нитроглицерина), в том числе геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы; при тяжёлой почечной недостаточности; при недостаточности функции печени (риск развития метгемоглобинемии); гипотиреозе; беременности и в период грудного вскармливания; недостаточном и неполноценном питании.

Применение при беременности и лактации

Препарат Изосорбида мононитрат-Тева не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата возможно только по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.

Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Изосорбида мононитрат-Тева, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата Изосорбида мононитрат-Тева и кратность приёма устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начальная доза -1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг (1 таблетка по 40 мг и 1/2 таблетки по 40 мг) один раз в сутки.

В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером.

В зависимости от выраженности терапевтического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60-80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут) при той же кратности приёма.

Решение о длительности терапии принимает врач.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) — менее 0,01 %; частота неизвестна — не может быть подсчитана по имеющимся данным.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — головокружение (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко — ишемия головного мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — гиперемия кожи лица, ощущение жара, «приливы» крови к коже лица, тахикардия; частота неизвестна — выраженное снижение АД; редко — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изжога.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь.

Дерматологические реакции: очень редко — ангионевротический отёк, синдром Стивенса- Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит (тяжёлые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространённые импетиго и токсикодермия).

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижение АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата Изосорбида мононитрат-Тева может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Могут появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, диарея. При приёме высоких доз (более 20 мг/кг) нитрит-ионы, образующиеся вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, могут стать причиной метгемоглобинемии с цианозом, одышкой и тахипноэ.

При приёме очень высоких доз может повыситься внутричерепное давление с развитием церебральной симптоматики.

При хронической передозировке в крови можно обнаружить повышенное содержание метгемоглобина, клиническая значимость которого является спорной.

Лечение: помимо общих мероприятий, таких как промывание желудка и обеспечение пациентам горизонтального положения с приподниманием ног, необходимо в условиях отделения интенсивной терапии обеспечить наблюдение за показателями жизненных функций и при необходимости корректировать их.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует обеспечить восполнение объёма циркулирующей крови; в исключительных случаях для нормализации кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести при метгемоглобинемии рекомендуются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца необходимо незамедлительно начать реанимационные мероприятия.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноб локаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При одновременном применении с изосорбидом мононитратом снижается эффект сосудосуживающих препаратов.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приёме с нитросоединениями.

Особые указания

Препарат Изосорбида мононитрат-Тева не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии препаратом Изосорбида мононитрат-Тева необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приёма препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя препарат Изосорбида мононитрат-Тева другими антиангинальными препаратами.

При приёме препарата Изосорбида мононитрат-Тева возможна временная гипоксемия за счёт относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

В случае необходимости применения препарата Изосорбида мононитрат-Тева на фоне артериальной гипотензии следует одновременно применять препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное применение препарата.

Терапию препаратом Изосорбида мононитрат-Тева следует прекращать постепенно, во избежание развития синдрома «отмены».

В период терапии препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

При применении препарата Изосорбида мононитрат-Тева следует воздержаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Изосорбида мононитрат-Тева: