Ланзабел®
, 30 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
На одну капсулу:
активное вещество: лансопразол 30 мг;
вспомогательные вещества:
магния карбонат 22,5 мг, пеллеты — сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 102,0 мг, маннитол 90,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9,00 мг, повидон К 30 9,24 мг, сахароза 7,74 мг, полоксамер 9,39 мг, гипромеллоза 22,5 мг,метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 45,0 мг, тальк 23,07 мг, триэтилцитрат 6,75 мг, эмульсия симетикона 0,2025 мг.
Капсулы твёрдые желатиновые: корпус капсулы — краситель железа оксид красный 0,085 %, титана диоксид 2%, краситель железа оксид жёлтый 0,755 %, желатин до 100%; крышечка капсулы — краситель синий патентованный 0,026 %, титана диоксид 1,41%, краситель железа оксид жёлтый 0,99 %, желатин до 100%.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 1, состоящие из светло-оранжевого непрозрачного корпуса и темно-зеленой непрозрачной крышки, содержащие белые или почти белые круглые микропеллеты.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Специфический ингибитор протонного насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют (Н+К+АТФ-азу). Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: pH начинает расти через 1–2 часа и 2–3 часа после приёма 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции хлористоводородной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97 %. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитро-зобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сутки).
Фармакокинетика
Всасывание лансопразола начинается, как только препарат покидает желудок. Скорость всасывания высока и максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1,7 часа, что сочетается с высокой степенью биодоступности более 80 %. При циррозе печени всасывание может быть замедленным.
Приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи. Такие показатели фармакокинетики лансопразола как максимальная концентрация в плазме (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» в плазме примерно пропорциональны. Если препарат принимается через 30 минут после еды, оба фармакокинетических показателя снижаются на 50 %. Пища не оказывает какого-либо выраженного влияния, если препарат принимается перед едой. Связь с белками плазмы — 97.7-99.4 %, у больных с нарушением функции почек связывание может быть снижено на 1-1,5 %. Лансопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки желудка. Объём распределения — 0.5 л/кг.
Лансопразол метаболизируется в печени. В значимых количествах в плазме обнаруживаются два метаболита (гидроксилат сульфинила и сульфон-производное), которые являются неактивными. В кислой среде канальцев париетальных клеток лансопразол трансформируется в 2 активных вещества, но не обнаруживаемых в системном кровотоке.
Начало действия. После первого приёма лансопразола в дозе 30 мг pH желудочного сока увеличивается через 1–2 часа. При приёме препарата несколько раз в день (по 30 мг) отмечается увеличение pH желудочного сока в первый час после приема.
Длительность действия. Более 24 часов. Время полувыведения лансопразола составляет менее 2 часов, что не влияет на длительность подавления желудочной секреции.
Восстановление уровня секреции соляной кислоты до нормального происходит постепенно в период от 2 до 4 дней после приёма нескольких доз препарата.
Выводится из организма в виде лансопразола сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками -14-23 % (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).
Показания
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
- эрозивно-язвенный эзофагит;
- рефлюкс-эзофагит;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- эрадикация Helicobacter pylori;
- стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта;
- неязвенная диспепсия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (Ⅰ триместр), период грудного вскармливания, детский возраст, злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Печёночная недостаточность, беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению в Ⅰ триместре беременности. С осторожностью назначать во Ⅱ–Ⅲ триместре беременности, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата Ланзабел® в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжёвывая..
При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах — по 30 мг/сутки за 1 приём, предпочтительно утром, перед едой в течение 24 недель.
При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите — по 30 мг/сутки в течение 4–8 недель; при необходимости — 60 мг/сутки.
При рефлюкс-эзофагите — 30 мг/сутки в течение 4 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.
Неязвенная диспепсия: по 30 мг/сутки в течение 2–4 недель.
При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сутки.
Побочное действие
Классификация частоты побочных эффектов: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая отдельные случаи — менее 1/10000.
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запоры; очень редко — неспецифический язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности печёночных трансаминаз (аланинаминотранс-феразы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы), щелочной фосфатазы и лактатде-гидрогеназы, гипербилирубинемия.
- Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
- Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
- Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); очень редко — анемия.
- Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; очень редко — фотосенсибилизация, мультиформ-ная экссудативная эритема.
- Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10 % клиренс теофиллина.
Замедляет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина.
Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность на 30 %, поэтому необходимо соблюдать интервал между приёмом лекарственных средств 30–40 минут.
Антациды следует назначать за 1 час до или через 1–2 часа после приёма лансопразола, так как они замедляют и снижают его абсорбцию.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не наблюдалось.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые по 30 мг.
По 14 кишечнорастворимых капсул в блистер из поливинилхлоридной / термоэластичной / поливинил-дихлоридной плёнки и фольги алюминииевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре ниже 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ланзабел: