Лидокаин
LidocaineРегистрационный номер
Торговое наименование
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
активное вещество: 20 мг/мл 100 мг/мл
лидокаина гидрохлорида моногидрат
(в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) 20,0 мг, 100,0 мг;
вспомогательные вещества:
натрия хлорид 6,0 мг;
натрия гидроксида раствор 1М до pH 5,0–7,0;
вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анастезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анастезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печёночная недостаточность, почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжёлая миастения, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Перед применением Лидокаина 20 мг/мл обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отёк и покраснение места инъекции.
Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Для проводниковой анестезии (в том числе для обезболивания плечевого и крестцового сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5–10 мл раствора (100–200 мг Лидокаина).
Для обезболивания пальцев конечностей, носа, уха вводят 2-3 мл раствора (40–60 мг Лидокаина).
Максимальная доза раствора Лидокаина для взрослых при применении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг Лидокаина).
Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором Лидокаина в объёме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии — 15–30 мин. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевых путей, влагалища назначают смазывание раствором взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела; длительность анестезии -15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым — 20 мл. Внутривенно: 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2–4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10–20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12–24 ч с постоянным электрокардиограмным-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при хронической сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25- 50 %. Внутривенно струйно: детям — 1 мг/кг (обычно 50–100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3–4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин (20–50 мкг/кг/мин).
Побочное действие
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл, 100 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин: