Ломфлокс

Lomflox

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая плёночной оболочкой содержит:

активное вещество: ломефлоксацин — 400,000 мг в виде ломсфлоксацина гидрохлорида — 450,400 мг

вспомогательные вещества: лактоза — 92,100 мг, крахмал кукурузный — 33,720 мг, повндон — 7,500 мг, карбокенметилкрахмал натрия — 31,280 мг, кроссповндон — 2,000 мг, тальк — 10,050 мг, натрия лаурилсульфат — 6,500 мг, магния стеарат — 3,500 мг, макрогол — 2,050 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,000 мг

оболочка: гипромеллоза — 6,800 мг, титана диоксид — 4,100 мг, 2-пропанол*, метиленхлорид*.

* — удаляются в процессе производства.

Описание

Белые или почти белые капсуловидные таблетки, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой с разделительной риской с одной стороны и надписью "LOMFLOX 400" с другой стороны. Вид таблетки на поперечном разрезе: тонкая оболочка и однородная масса ядра таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую свсрхспирализацию, образует комплекс с се тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломсфлоксацина.

Активен в отношении неотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекции мочевыводящих путей); неположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

С минимальной подавляющей концентрацией 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамположитсльные аэробные микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus (включая мстнциллнн-устойчивыс штаммы). Staphylococcus cpidcrmidis (включая метнциллин-устойчивые штаммы); неотрицательные аэробные микроорганизмы: Acromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter acrogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus stuartii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marccscens; др. микроорганизмы: Legionella pneumophila.

К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп A, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действуют как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Фармакокинетика

Абсорбция — 95-98 %; прием пищи уменьшает всасывание на 12 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь 200 мг — 1,4 мкг/мл, 400 мг — 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию в плазме крови на 18 % и увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови до 2 ч. Равновесная концентрация в плазме крови определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму. Период полувыведения -8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м период полувыведения увеличивается.

Почками путём канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизменённом виде, 9 % — в виде глюкуронидов, 0,5 % — в виде др. метаболитов); через кишечник — 20-30 %.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломсфлоксацину микроорганизмами:

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Entcrobacter cloacae;

- профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансрсктальной биопсии предстательной железы, трансуретратьньтх оперативных вмешательствах;

- урогенитальный хламидиоз;

- обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;

- туберкулёз лёгких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом, почечная недостаточность, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемия, гипомагниемия), удлинение интервала Q–T, синдром врожденного удлинения интервала Q–T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амнодарон, соталол), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь (вне зависимости от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.

Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae. Proteus mirabilis или Stanhvlococcus sanrophvticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.

Урогенитальный хламидиоз: 400 мг/сут в течение 14-28 дней.

Туберкулез лёгких (в составе комплексной терапии): 400 мг/сут в течение 14-28 дней и более.

У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 30 мл/мин) и у больных на гемодиализе начальная доза составляет 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморок, бессонница, галлюцинации, судорога, гиперкинез, тремор, парастезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судорога икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лнмфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, кардиомиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Передозировка

Сведения о передозировке очень ограничены.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3 %).

Взаимодействие

Не влияет на фармакокинетику изонназида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

Повышает активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов.

Не следует принимать антацидные лекарственные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приёма ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).

При лечении больных с туберкулёзом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрёстная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Витамины с минеральными добавками следует принимать за 2 ч или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Совместное применение с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амнодарон, соталол) может вызвать удлинение интервала Q-T.

Особые указания

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать солнечного света и ультрафиолетового облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отёк, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлении нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

В случае пропуска приёма одной дозы препарата Ломфлокс® — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

При уничтожении неиспользованных упаковок препарата специальных мер предосторожностей не требуется.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ломфлокс: