Мезатон
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Мезатон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
активного вещества: фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнении с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объёма крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после внутримышечного введения).
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О- метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Показания
Парентерально — артериальная гипотензия, шоковые состояния (в том числе травматический, токсический), сосудистая недостаточность (в том числе на фоне передозировки вазодилататоров), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Интраназально — вазомоторный и аллергический ринит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.
С осторожностью
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжёлый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно, при коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1 % раствора, разведя в 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.
Внутривенно капельно — 1 мл 1 % раствора в 250–500 мл 5 % раствора декстрозы.
Подкожно или внутримышечно, взрослым — 0,3–1 мл 1 % раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %).
При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 г, суточная — 25 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг;
Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение артериального давления.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.
Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина — возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжёлой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Особые указания
В период лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, артериального давления, минутного объёма крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт. ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения-повторного снижения артериального давления после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной г инфузии.
Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70–80 мм рт. ст.
Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приёме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2–3 недели дозы симпатомиметиков должны быте снижены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в том числе вождение автомобиля).
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачку из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.
Хранение
Хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Опытный завод «ГНЦЛС», ООО, Украина
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мезатон: