Моно Мак

Mono Mack

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

1 таблетка Моно Мак 20 мг содержит действующего вещества изосорбида мононитрата 20 мг.

1 таблетка Моно Мак 40 мг содержит действующего вещества изосорбида мононитрата 40 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой "20" или "40" на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает сосудорасширяющее и антиангиналыюе действие.

Снижает преднагрузку (за счёт расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в кишечнике после приёма внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100 %. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 4–5 ч.

Толерантность: Снижение эффективности наблюдалось несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приёме препарата с перерывами.

Показания

  • Профилактика и долговременная терапия стенокардии.
  • Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
  • Повышенное давление в малом круге кровообращения (лёгочная гипертензия).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
  • острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путём применения внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);
  • одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

С осторожностью

  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
  • низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
  • аортальный и/или митральный стеноз;
  • тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
  • геморрагический инсульт;
  • глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тяжёлая анемия;
  • тиреотоксикоз;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
  • заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина).

Применение при беременности и лактации

По соображениям безопасности Моно Мак может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моно Мак, необходимо установить наблюдение за ребёнком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды запивая водой.

Моно Мак 20 мг:

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по ½ таблетки (10 мг) 2 раза в день. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: 1–2 таблетки (20–40 мг) 1–2 приёма в день. В случае необходимости дозу увеличивают до 3-х таблеток (60 мг) в день.

Моно Мак 40 мг:

Принимают по ½ таблетки (20 мг) 2 раза в день или по 1 таблетке (40 мг) 1 раз в день. В отдельных случаях дозу можно повысить до 2 таблеток (80 мг) в 2 приёма в день. Для достижения полного эффекта вторая таблетка 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 часов. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочные эффекты

Очень часто (≥10 %): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто (≥1 % - <10 %): После первого приёма или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью; скованность, сонливость, нечёткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно а начале лечения).

Редко (≥0,1 % - <1 %): Могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<0,01 %):

В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита. Описано развитие толерантности, а также перекрёстной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.

Примечания:

Применение препарата Моно Мак может приводить к транзиторной гипоксемии за счёт относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца.

Повышение дозы и/или изменение интервалов приёма может привести к снижению или потери эффективности.

Передозировка

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может развиваться астения, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинэмии, цианоза, диспноэ из-за образования нитрит-ионов в следствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого ещё окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

  1. витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
  2. метиленовый синий: до 50 мл 1 % раствора метиленового синего внутривенно;
  3. толуидин синий: сначала 2–4 мг/кг массы тела строго внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час;
  4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Моно Мак.

При одновременном применении Моно Мак и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия.

При одновременном применении Моно Мак с прокаинамидом и хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Особые указания

Моно Мак не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 20 и 40 мг.

Хранение

Список Б.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Моно Мак: