Моносан

Monosan

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

изосорбид-5-мононитрат 20 или 40 мг (тритурация изосорбида-5-мононитрата и моногидрата лактозы в соотношении 80 %:20 % 25 мг или 50 мг).

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твёрдой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приёма внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика

После приёма внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает высокой биодоступностью — около 100 %, так как нет эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови после приёма препарата внутрь достигается в течение часа. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приёма препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. Период полувыведения составляет около 4–5 часов. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2 % — в неизменном виде. Почечный клиренс препарата 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Показания

  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
  • Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путём применения внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
  • Токсический отёк лёгких;
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.)
  • Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
  • Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.).
  • Аортальный и/или митральный стеноз;
  • Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжёлая анемия;
  • Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
  • Выраженная почечная недостаточность;
  • Печёночная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребёнком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и кратность приёма устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (доза 10 мг соответствует ½ таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–4 дня дозу можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки, увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут. (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза 80 мг.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД). В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечёткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы:

Коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия -обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, судороги, паралич, кома.

Лечение:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объём циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0,1–0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приёме с нитросоединениями.

Особые указания

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3–6 недель регулярного приёма, рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3–5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными лекарственными средствами.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг и 40 мг.

Хранение

Список Б.

В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Моносан: