Натрия пара-аминосалицилат
, 1000 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Натрия пара-аминосалицилат
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 55,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг, повидон-К25 — 34,40 мг, кальция стеарат — 10,0 мг, полисорбат-80 — 5,60 мг, лимонной кислоты моногидрат — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): смесь "Acryl-EZE WHITE
93 А) (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат) — 72,0 мг, триэтилцитрат — 8,0 мг.
Описание
Таблетки овальной формы с риской с одной стороны, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе: ядро белого или белого с желтоватым, или бежевым оттенком цвета, оболочка — белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на М. tuberculosis, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на М. tuberculosis в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, что уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к ним.
Фармакокинетика
Всасывание.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5–2 часа и составляет 20 мкг/мл.
Распределение.
Связывание с белками плазмы крови 50-60 %. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, лёгких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.
Выведение.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек составляет 30- 60 мин, при хронической почечной недостаточности — до 23 часов. Экскретируется путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 80 % аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50 % — в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью отмечается кумуляция аминосалициловой кислоты и её ацетильного метаболита, но продолжается образование неактивного ацетилированного производного. Период полувыведения свободной аминосалициловой кислоты у пациентов с заболеваниями почек приблизительно такой же, как и у здоровых добровольцев, однако Т½ неактивного ацетилированного производного у пациентов с уремией увеличивается в 6 раз. Хотя аминосалициловая кислота выводится при диализе, частоты сеансов хронического гемодиализа обычно недостаточно, чтобы компенсировать сниженное вследствие почечной недостаточности выведение.
Пациенты с нарушением функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм аминосалициловой кислоты сопоставим с метаболизмом у здоровых добровольцев.
Дети и подростки.
Данные о фармакокинетике аминосалициловой кислоты у детей и подростков отсутствуют.
Показания
Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами), в том числе туберкулёз с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата;
- Индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Эпилепсия;
- Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- Декомпенсированный гипотиреоз;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Артериальная гипертензия;
- Тромбофлебит;
- Гипокоагуляция;
- Отеки, обусловленные гипернатриемией;
- Амилоидоз внутренних органов;
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Почечная/печёночная недостаточность средней и лёгкой степени тяжести. Компенсированный гипотиреоз. Хроническая сердечная недостаточность. Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Сахарный диабет. Острый гепатит. Беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение препарата аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный).
При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.
Взрослым — 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день); для истощённых пациентов с массой тела менее 50 кг, а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе — 6 г/сут, суточную дозу делят на 2–3 приёма.
Детям от 3 до 18 лет — препарат назначают из расчёта 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приёма (суточная доза не более 10 г).
В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу в один приём, при плохой переносимости — в 2 приёма.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, изжога; повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом), гепатомегалия, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, удлинение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой лимфоцитоз, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия, повышение концентрации мочевины в плазме крови.
Аллергические реакции: зуд, эритема, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), отёк Квинке, лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.
Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема (при длительном применении в высоких дозах); перикардит, гипогликемия, гипергликемия, гипокалиемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психоз, судороги, симптомы паралича, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина, суперинфекция, отёк суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм).
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени приём препаратов.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
Одновременное применение с фенитоином может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови и к появлению его токсичности.
Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12), вследствие чего возможно развитие В 12-дефицитной анемии.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая её концентрацию в плазме.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Особые указания
Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными препаратами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность «печёночных» трансаминаз). У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва, и при появлении описанных нежелательных явлений, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1000 мг.
По 100, 200, 300, 400, 500, 1000 таблеток (для стационаров) в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
По 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 15 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (транспортную тару).
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Для стационаров
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Натрия пара-аминосалицилат: