Нимулид
, 100 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Нимулид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нимесулид 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 151,50 мг, кроскармеллоза натрия 22,00 мг, кремния диоксид коллоидный 11,00 мг, крахмал кукурузный 37,60 мг, повидон 8,50 мг, докузат натрия 6,80 мг, полисорбат 1,00 мг, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат 1,60 мг (* — удаляются в процессе производства).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета, на одной стороне надпись "NIMULID", на другой — изображение логотипа.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимулид является нестероидным, противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Нимесулид относится к НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приёме внутрь — высокая (приём пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень). Связь с белками плазмы 95 %, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1 %, с кислыми альфа 1-гликопротеидами — 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах — 3,5^6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19-0,35.л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4- гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T½ нимесулида — около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
- Ревматоидный артрит,
суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом,
- остеоартроз,
- миалгия ревматического и неревматического генеза,
воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей,
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишал гия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 12 лет;
- гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения свёртывания крови;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 1 таблетки 2 раза в день.
Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная
суточная доза 5 мг/кг.
Пациентам с хронической почечной недостаточность требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Курс лечения: по назначению врача.
Побочное действие
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
Желудочно-кишечный тракт: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дёгтеобразный стул, желудочно-юпнечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Центральная нервная система: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: нечасто — одышка; очень редко — бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств: редко — нечёткость зрения.
Кожные и слизистые покровы: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит.
Печень и желчевыводяшая система: часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводяшая система: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отёк, отёчность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действие медикаментов, уменьшающих свёртываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приёме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приёме препаратов лития и нимесулида.
Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим антикоагулянты. Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечёткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
Хранение
Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом и защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Panacea Biotec, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нимулид: