ПАС Натрия

гранулы кишечнорастворимые

Действующее вещество:

Натрия аминосалицилата дигидрата — 600 мг/г.

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 180,0 мг, повидон 24,0 мг, тальк 30,0 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 1,5 мг, краситель солнечный закат жёлтый 6,5 мг.

Состав оболочки:

Целлацефат 3,0 мг, макрогол 6000 155,0 мг.

Гранулы от оранжевого до красновато-оранжевого цвета.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК 1–5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Среднее время достижения максимальной концентрации (С_mах) после приёма в дозе 4 г составляет 6 часов (варьируется от 1,5 до 24 часов). С_mах в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл).

Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл — в среднем 8,8 ч (от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками плазмы — 50–60 %. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, лёгких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Период полувыведения (T_½) при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. 80 % выводится почками путём клубочковой фильтрации (50 % в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами), в том числе туберкулёз с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.

• Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим компонентам препарата, другим салицилатам;
• заболевания почек и печени (тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулёзной этиологии, гепатит, цирроз печени);
• амилоидоз внутренних органов;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• декомпенсированный гипотиреоз;
• эпилепсия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• гипокоагуляция;
• тромбофлебит;
• детский возраст до 3 лет;
• период грудного вскармливания;
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Умеренно выраженная печёночная недостаточность и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), сахарный диабет, беременность.

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь принимают через 0,5–1 час после еды.

Взрослым по 9–12 г в сутки (отмеряемых с помощью дозировочной ложки (3 г аминосалициловой кислоты в 1 дозировочной ложке)), разбивая на 2–3 приёма, или по назначению врача (днём и вечером). Препарат следует принимать после еды, запивая кислыми напитками (соки: томатный, апельсиновый, яблочный). Не разжёвывать.

Детям старше 3 лет назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приёма (суточная доза не более 10 г).

Истощённым взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.

Можно назначить всю суточную дозу в один приём, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2–3 приёма.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение/потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, лекарственный гепатит, желтуха, частично выраженный синдром мальабсорбции, изжога, кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B₁₂-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка), синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, ангионевротический отёк, синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: гипотиреоз, зоб, микседема, перикардит, гипогликемия, гипокалиемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтёки, психоз, судороги, симптомы паралича.

Симптомы: головокружение, рвота, диарея, психоз.

Лечение: симптоматическая терапия.

Повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени приём препаратов.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин B₁₂), вследствие чего возможно развитие B₁₂-дефицитной анемии.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона) — требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Антацидные препараты не нарушают абсорцию препарата.

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов, антагонистов (включая антитиреоидные препараты) следует учитывать, что на фоне применения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает выведение аминосалициловой кислоты, увеличивая её концентрацию в плазме крови.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата должен быть немедленно прекращён и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность «печёночных» трансаминаз). Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Не использовать препарат в случае изменения цвета гранул.

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Гранулы кишечнорастворимые, 600 мг/г.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противотуберкулезное средство

• АТХ

  J04AA01

• Действующее вещество

  Аминосалициловая кислота